Патенты автора ДХАЛ Прадип (US)
ПРОЛЕКАРСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ КОНЬЮГАТ ГИАЛУРОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ЛИНКЕРА И ДВОЙНОГО АГОНИСТА GLP-1/ГЛЮКАГОНА // 2719482
Изобретение относится к пролекарству или его фармацевтически приемлемой соли, содержащим конъюгат агониста GLP-1/глюкагона и линкера Z-L1-L2-L-Y-R20, где Y представляет собой фрагмент агониста GLP-1/глюкагона; и -L представляет собой линкерный фрагмент формулы (Ib) или фрагмент формулы (Ic), где пунктирная линия указывает на присоединение к одной из аминогрупп фрагмента агониста GLP-1/глюкагона за счет образования амидной связи, а Z представляет собой гидрогель на основе сшитой гиалуроновой кислоты, в котором от 0,05 до 20% мономерных дисахаридных звеньев сшиты посредством сшивателя; и от 0,2 до 8,5% мономерных дисахаридных звеньев содержат группы L1-L2-L-Y-R20. Настоящее изобретение дополнительно относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные пролекарства, а также к их применению в качестве лекарственного препарата для лечения или предупреждения заболеваний или нарушений, которые можно вылечить посредством агониста GLP-1/глюкагона. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 5 ил., 5 табл., 29 пр.
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая конъюгат антитела или его антигенсвязывающего фрагмента и цитотоксина для доставки цитотоксина субъекту (варианты), композицию для терапевтического применения, содержащую вышеуказанный конъюгат, способ лечения нуждающегося в этом пациента, включающий введение эффективного количества композиции, выделенный полинуклеотид, кодирующий антитело для получения вышеуказанного конъюгата, вектор экспрессии, клетку-хозяина для продуцирования вышеуказанного конъюгата, способ получения конъюгата, конъюгат антитело-лекарственное средство для доставки группы лекарственного средства субъекту. В одном из вариантов реализации конъюгат антитела или его антигенсвязывающего фрагмента и цитотоксина содержит по меньшей мере один гликан, содержащий по меньшей мере одну группу формулы -Gal-Sia-C(H)=N-Q-CON-X. Изобретение расширяет арсенал средств для доставки цитотоксинов субъекту. 13 н. и 29 з.п. ф-лы, 36 ил., 16 табл., 15 пр.
Изобретение относится к биохимии. Описано выделенное антитело или его антигенсвязывающий фрагмент для доставки цитотоксина, содержащие домен CH1 IgG, где домен CH1 IgG содержит остаток аспарагина в положении аминокислоты 114 в соответствии с нумерацией Kabat, где боковая цепь указанного остатка аспарагина связана с гликаном. Также описано выделенное антитело или его антигенсвязывающий фрагмент для доставки средства для детекции, содержащие домен CH1 IgG, где домен CH1 IgG содержит остаток аспарагина в положении аминокислоты 114 в соответствии с нумерацией Kabat, где боковая цепь указанного остатка аспарагина связана с гликаном. Также описано выделенное антитело или его антигенсвязывающий фрагмент для доставки цитотоксина, содержащие домен CH1 IgG, где домен CH1 IgG содержит остаток аспарагина в положении аминокислоты 114 в соответствии с нумерацией Kabat, где боковая цепь указанного остатка аспарагина связана с гликаном посредством β-гликозиламидной связи и где гликан связан с цитотоксином. Кроме того, описано выделенное антитело или его антигенсвязывающий фрагмент для доставки средства для детекции, содержащие домен CH1 IgG, где домен CH1 IgG содержит остаток аспарагина в положении аминокислоты 114 в соответствии с нумерацией Kabat, где боковая цепь указанного остатка аспарагина связана с гликаном посредством β-гликозиламидной связи и где гликан связан со средством детекции. Также представлено выделенное антитело или его антигенсвязывающий фрагмент для связывания цитокина, содержащий домен CH1 IgG, где домен CH1 IgG содержит свободный остаток аспарагина в положении аминокислоты 114 в соответствии с нумерацией Kabat. Представлено выделенное антитело или его антигенсвязывающий фрагмент для связывания средства для детекции, содержащие домен CH1 IgG, где домен CH1 IgG содержит свободный остаток аспарагина в положении аминокислоты 114 в соответствии с нумерацией Kabat. Изобретение может быть использовано для лечения рака, для диагностического применения. 15 н. и 21 з.п. ф-лы, 35 ил., 15 табл., 15 пр.
АМИН-ФУНКЦИОНАЛЬНЫЕ ПОЛИАМИДЫ // 2644554
Изобретение относится к соединению формулы (I) и его вариантам, которые могут использоваться в качестве фармацевтических агентов, а также к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, которые могут быть использованы для лечения или предотвращении мукозита или инфекции. В формуле(I) m равно 0, 1, 2 или 3; n равно 0, 1, 2 или 3; o равно 0, 1, 2 или 3; p равно 0 или 1; r равно 0 или 1; q представляет собой целое число от 1 до 400; Qx представляет собой NH, (C1-C10)алкил, (C2-C9)гетероалкил, (C3-C10)циклоалкил, (C2-C9)гетероциклоалкил, (C6-C14)арил, (C2-C9)гетероарил; Qy представляет собой NH-RW, NH-CH2-RW, (C1-C10)алкил или (C6-C14)арил; Rw отсутствует или представляет собой (C1-C10)алкил, (C2-C9)гетероалкил, (C6-C14)арил или (C2-C9)гетероарил; Rx и Ry, каждый, независимо представляют собой фармацевтически приемлемую конечную группу. Изобретение позволяет получить фармацевтическую композицию, обладающую высокой противомикробной активностью, и использовать ее при лечении мукозита слизистой оболочки полости рта, хирургической раневой инфекции и легочной инфекции, связанной с кистозным фиброзом. 6 н. и 84 з.п. ф-лы., 1 ил., 7 табл., 57 пр.
