Патенты автора ТОМКИНСОН Гари Питер (GB)
Изобретение относится к новой кристаллической форме В (S)-4-амино-N-(1-(4-хлорфенил)-3-гидроксипропил)-1-(7Н-пирроло[2,3-d]-пиримидин-4-ил)пиперидин-4-карбоксамида (соединение (I), проявляющей ингибирующую активность в отношении PKB (протеинкиназы В). Соединение может быть использовано для лечения рака или для приготовления лекарственного средства для лечения, опосредованного активностью PKB, в частности рака молочной железы, рака предстательной железы или рака желудка. Изобретение также относится к фармацевтической композиция, пригодной для лечения рака, опосредованного активностью PKB, содержащей соединение (I) в кристаллической форме В в терапевтически эффективном количестве, возможно вместе с микрокристаллической целлюлозой, маннитом, кроскармеллозой натрия и стеаратом магния. Кристаллическая форма В имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке по меньшей мере с тремя характерными пиками при 2-тета примерно равном 12,3, 15,0 и 19,2°, в частности картину дифракции рентгеновских лучей на порошке с характерными пиками при 2-тета примерно равном 10,0, 12,3, 15,0, 17,1, 19,2 и 24,4°. Кристаллическая форма В термодинамически является более стабильной, чем другие кристаллические формы, и более предпочтительной с точки зрения продолжительности срока годности продукта и минимизации вариабельности в абсорбции. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 8 ил., 6 табл., 3 пр.
ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2644769
Изобретение относится к соединению формулы (I)
в которой R1 представляет собой метил или этил и R2 представляет собой (С2-3)алкил, замещенный группой гидрокси; или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к соединению, представляющему собой 1-[4-[5-[5-амино-6-(5-трет-бутил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)пиразин-2-ил]-1-этил-1,2,4-триазол-3-ил]-1-пиперидил]-3-гидроксипропан-1-он, к комбинации, подходящей для применения в лечении рака, опосредованного PI3K-α или PI3K-δ, к фармацевтической композиции, к способу отбора пациента для лечения рака и к способу лечения пациента, страдающего раком. Технический результат: получены новые соединения, обладающие свойствами ингибитора киназы PI3K-α или PI3K-δ, которые могут быть полезны при лечении рака. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 13 ил., 9 табл., 11 пр.
