Патенты автора МАО Лун (US)

Изобретение относится к новому соединению формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора активности тирозинкиназы Брутона (Btk или BTK) или Янус-киназы (JAK), и могут найти применение для лечения рака, выбранного из саркомы, плоскоклеточного рака, фибросаркомы, рака шейки матки, рака желудка, рака кожи, лейкоза, лимфомы, рака легких, немелкоклеточного рака легкого, рака толстой кишки, рака ЦНС, меланомы, рака яичников, рака почки, рака предстательной железы, рака молочной железы, рака печени, рака головы и шеи и рака поджелудочной железы. В формуле (Ia): ,R1 является NRcRd, где Rc является насыщенным 5-6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим атом азота в кольце, где указанное насыщенное 5-6-членное гетероциклическое кольцо необязательно замещено OZ или C1-4 алкилом, который далее необязательно замещен OZ или NR11R12, где Z, R11, R12 независимо являются H или C1-4 алкилом, или указанное насыщенное 5-6-членное гетероциклическое кольцо необязательно замещено SO2(CH2)qH, где q равно 1-4, или C1-4 алкилом, который далее необязательно замещен SO2(CH2)qH, где q равно 1-4, или R8CO, где R8 является С1-4 алкилом; и Rd является Н, C1-4 алкилом, C2-4 алкенилом или 3-членным циклоалкильным кольцом, где C1-4 алкил необязательно замещен OZ, где Z является H или C1-4 алкилом; R2 отсутствует, когда Y является N, и R2 является H или гало, когда Y является C;R3 является C1-4 алкокси; R5 является H или гало; R6 является Н или OMe; R7 является Н; R9 является Н; R10 является Н; R4 является С2 алкенилом; X является О, NH, CH2 или CF2; Y является C или N; и A является С. 7 н. и 33 з.п. ф-лы, 6 ил., 6 табл., 73 пр.

Изобретение относится к новым производным пирролопиримидина общей формулы (VIII), обладающим свойствами ингибитора клеточной пролиферации, опосредованной активностью киназ EGFR, BLK, BMX/ETK, BTK, FLT3 (D835Y), ITK, JAK1, JAK2, JAK3, TEC или TXK, которые могут быть использованы для лечения и/или профилактики расстройства пролиферации, рака или опухоли, связанной с активностью указанных киназ. Такими заболеваниями могут быть саркома, плоскоклеточный рак, фибросаркома, рак шейки матки, рак желудка, рак кожи, лейкемия, лимфома, рак легких, немелкоклеточный рак легких, рак толстой кишки, рак ЦНС, меланома, рак яичников, рак почек, рак предстательной железы, рак молочной железы, рак печени, раковые заболевания головы и шеи и рак поджелудочной железы. В общей формуле (VIII) X1 представляет собой O или NH; R1 и R2 представляют собой водород; n равен 0; R4 выбирают из водорода, C1-6алкила, C3-7циклоалкила и -NR22R23; где алкил или циклоалкил не замещен или замещен гидроксилом или амино; и где каждый R22 и R23 независимо выбирают из водорода и C1-6алкила или R22 и R23 могут быть объединены с образованием 3-10-членного кольца; R5 представляет собой водород; R6 выбирают из водорода и C1-6алкокси; R7 выбирают из водорода и C1-6алкокси; R8 выбирают из водорода и галогена; Q представляет собой CR9 или N; R9 выбирают из водорода, галогена и C1-6алкила; R11 представляет собой водород; R12 выбирают из водорода и C1-6 алкила; R13 выбирают из водорода, C1-6алкила, C1-6ацила, SO2-C1-6алкила и C3-7циклоалкила, где каждый алкил не замещен или замещен гидроксилом или галогеном; и-NR18R19 представляет собой или где R10 выбирают из водорода и C1-6 алкила; R15 представляет собой незамещенный метил или представляет собой C2-4алкил, незамещенный или замещенный галогеном; и m равно 1 или 2; или R19 и R9, взятые вместе, образуют 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, необязательно замещенное C1-6алкилом, который не замещен или замещен амино; и R18 представляет собой водород или C1-6алкил или отсутствует, чтобы удовлетворить валентности гетероарильного кольца. 8 н. и 21 з.п. ф-лы, 23 ил., 24 табл., 9 пр.

 


Наверх