Патенты автора ЧЖАН Пэнли (US)
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первый объект представляет собой способ лечения субъекта с трижды негативным раком груди, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества антагониста хемокинового рецептора CCR1 и терапевтически эффективного количества PD-1 ингибитора или PD-L1 ингибитора, где антагонист хемокинового рецептора CCR1 представляет собой соединение формулы (IIIb1a):
(IIIb1a),где каждый A представляет собой N или CH и по меньшей мере один A представляет собой N; R1 представляет собой галоген; R3 выбран из группы, состоящей из C1-8 алкила, C3-8 циклоалкила и C2-8 алкенила; и R8 представляет собой C1-8 алкил; или его фармацевтически приемлемую соль. Второй и третий объекты представляют собой соответствующие композицию и набор. Технический результат заключается в синергетическом эффекте комбинаций по изобретению при лечении трижды негативного рака груди. 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 10 ил., 1 табл., 1 пр.
2-ОКСИНДОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2743747
Изобретение относится к оксиндольным соединениям формулы (I), где значения R1, R2a, R2b, L1, L2, Ar, Y определены в формуле изобретения, которые могут применяться для лечения CCR(9)-опосредованных патологических состояний или заболеваний. 3 н. и 40 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.
В настоящем изобретении описаны композиция, способы и набор для лечения воспалительного заболевания кишечника (ВЗК), такого как болезнь Крона и язвенный колит у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении. Описанный способ включает применение к пациенту с ВЗК комбинированной терапии, включающей терапевтически эффективное количество ингибитора хемокинового рецептора 9 (CCR9) и терапевтически эффективное количество антитела, блокирующего α4β7-интегрин, представляющего собой ведолизумаб или антитела, направленного против TNFα. Предлагаемые фармацевтическая композиция и набор содержат CCR9 ингибитор и указанное выше антитело, блокирующее α4β7 интегрин. CCR9 ингибитор представляет собой соединение, имеющее приведенную ниже структурную формулу или его фармацевтически приемлемую соль. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 12 ил., 1 пр.
ДИАЗОЛЬНЫЕ ЛАКТАМЫ // 2666730
Описаны соединения формулы I, где n представляет собой целое число от 0 до 3; каждый A независимо выбран из группы, состоящей из N и CH; A1 представляет собой N или C(R5); A2 представляет собой N или C(R7); R1 и R2 каждый независимо выбраны из группы, состоящей из H, галогена и -ORa; R3 является представителем, выбранным из группы, состоящей из H, C1-8 алкила, C3-8 циклоалкила, C2-8 алкенила, C1-8 галогеналкила, -ORa, -NRaRb, фенила и 5- или 6-членного гетероарила; R4 является представителем, выбранным из группы, состоящей из H и C1-8 алкила; R5, R6, R7 и R8 каждый независимо выбран из группы, состоящей из H, галогена, C1-8 алкила, C1-8 галогеналкила, C1-8 гидроксиалкила и 5- или 6-членного гетероарила; R9 является представителем, выбранным из группы, состоящей из H и C1-8 алкила; и каждый Ra и Rb независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, C1-8 алкила; где каждый гетероарил имеет от одного до пяти гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, O и S, или их фармацевтически приемлемые соли. Соединения выступают в роли потенциальных антагонистов CCR1 рецептора и обладают in vivo противовоспалительной активностью. Описаны также фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы I, а также способ лечения заболеваний путем введения соединения формулы I. 4 н. и 24 з.п. ф-лы, 2 табл., 46 пр.
Формула I
АНТАГОНИСТЫ CXCR7 // 2649004
Изобретение относится к соединениям формулы I:
, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения, а также фармацевтические композиции, которые применимы для связывания с CXCR7 и лечения медиируемых заболеваний, таких как рак, воспалительное заболевание. 5 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл., 151 пр.
АНТАГОНИСТЫ ХЕМОКИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ // 2646762
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям и оптическим изомерам. В формуле (I) Ar1 выбран из группы, состоящей из фенила, пиридила, пиразинила, пиридазинила, пиримидинила и триазинила; каждый из которых необязательно имеет от одного до двух заместителей, Ar2 выбран из группы, состоящей из пиразолила, имидазолила и триазолила; каждый из которых имеет от одного до трех заместителей, и остальные группы и заместители имеют определения, приведенные в формуле изобретения. Данные соединения являются антагонистами CCR1 рецептора и проявляют in vivo противовоспалительную активность. Они могут применяться в фармацевтических композициях, способах лечения CCR1-опосредованных заболеваний и в качестве контроля в тестах на идентификацию конкурентоспособных антагонистов CCR1. 3 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл., 75 пр.
(I)
