Патенты автора ЛАУФЕР Буркхардт (DE)

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии и онкологии, и может быть использовано для лечения болезней, связанных с глазной неоваскуляризацией. Для этого вводят фармацевтическую композицию, предназначенную для внутриглазного введения путем внутриглазной инъекции. Указанная композиция содержит один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов и связанное с носителем VEGF-нейтрализующее пролекарство. Причем связанное с носителем пролекарство содержит ковалентно связанный VEGF-нейтрализующий биологически активный фрагмент, фрагмент обратимого линкера пролекарства и группу носителя, представляющего собой биоразлагаемый гидрогель, выбранный из группы, состоящей из гидрогелей на основе ПЭГ и гиалуроновой кислоты. VEGF-нейтрализующий биологически активный фрагмент обратимо связан с носителем через фрагмент обратимого линкера пролекарства. Изобретение обеспечивает увеличение витреального периода полураспада VEGF-нейтрализующего пролекарства по сравнению с несвязанным VEGF-нейтрализующим биологически активным фрагментом. 18 з.п. ф-лы, 3 табл., 46 пр.

Изобретение относится к способу получения гидрогеля, включающему стадии: (а) обеспечения смеси, содержащей (a-i) реагент основной цепи, где реагент основной цепи имеет молекулярную массу в интервале от 1 до 100 кДа и представляет собой соединение такое, как определено в формуле изобретения, (a-ii) сшивающий реагент, где сшивающий реагент имеет молекулярную массу в интервале от 6 до 40 кДа и представляет собой соединение такое, как определено в формуле изобретения, и (a-iii) первый растворитель и по меньшей мере второй растворитель, где второй растворитель является несмешиваемым с первым растворителем, в массовом соотношении указанного по меньшей мере одного реагента основной цепи и указанного по меньшей мере одного сшивающего реагента в интервале от 1:99 до 99:1; и (b) полимеризации смеси со стадии (а) путем суспензионной полимеризации в гидрогель, причем полимеризацию на стадии (b) инициируют путем добавления основания. Также описаны гидрогель, получаемый указанным способом, способ получения конъюгата гидрогель-спейсер, конъюгат гидрогель-спейсер, получаемый указанным способом, способ получения конъюгата, связанного с носителем, конъюгат, связанный с носителем, получаемый указанным способом, а также фармацевтическая композиция для контролируемого и/или замедленного высвобождения лекарственного средства, содержащая указанный конъюгат, связанный с носителем. Технический результат – обеспечение гидрогеля, который может применяться в качестве носителя для конъюгатов, связанных с носителем, которые подходят для контролируемого и/или замедленного высвобождения более больших молекул лекарственных средств, например таких, как белки. 7 н. и 20 з.п. ф-лы, 11 пр.

 


Наверх