Патенты автора КОН Норман (CN)

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле (I) R1 представляет собой низший алкил, фенил, возможно замещенный одним или более чем одним R1', циклоалкил или пиридил; каждый R1' независимо представляет собой низший алкил, галоген, -C(=O)NH2 или циано; R2 отсутствует или представляет собой галоген, низший алкокси, гидрокси или низший алкил; R3 отсутствует или представляет собой галоген, низший алкокси, гидрокси или низший алкил; R4 отсутствует или представляет собой морфолинил-низший алкиленил; X представляет собой СН или N; и Y представляет собой СН или N. Соединения формулы (I) ингибируют Btk (от англ. "Bruton's tyrosine kinase" - тирозинкиназа Брутона). Соединения формулы (I) полезны для модулирования активности Btk и лечения заболеваний, связанных с чрезмерной активностью Btk. Соединения являются полезными в лечении онкологических, аутоиммунных и воспалительных заболеваний, вызванных аберрантной активацией В-клеток. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим соединения формулы (I) и, по меньшей мере, один носитель, разбавитель или эксципиент. 10 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл., 20 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой радикалы и символы, определены в формуле изобретения. Соединения формулы I ингибируют Btk и могут применяться для модуляции активности Btk и лечения заболеваний, ассоциированных с избыточной активностью Btk. Соединения могут применяться для лечения онкологических, аутоиммунных и воспалительных заболеваний, вызванных аберрантной активацией В-клеток. Также раскрыта фармацевтическая композиция, содержащая соединения Формулы I и по меньшей мере один носитель, разбавитель или эксципиент. 6 н. 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 59 пр.

 


Наверх