Патенты автора УИДДИСОН Уэйн С. (US)

Изобретение относится к способу получения соединения, представленного формулой: (Iа);где R1 представляет собой метил; и R2 представляет собой метил; включающему взаимодействие майтанзинола с N-карбоксиангидридом в реакционной смеси, дополнительно содержащей кислоту Льюиса, основание и осушитель, при этом N-карбоксиангидрид представлен следующей формулой: (IIа),с образованием, таким образом, соединения Формулы (Iа), или включающему а) взаимодействие майтанзинола с N-карбоксиангидридом в реакционной смеси, дополнительно содержащей кислоту Льюиса и основание, при этом N-карбоксиангидрид представлен следующей формулой: (IIа),с образованием, таким образом, соединения Формулы (Iа), и b) взаимодействие непрореагировавшего N-карбоксиангидрида из реакционной смеси на стадии a) с нуклеофильным реагентом, который представляет собой спирт. Технический результат: разработаны новые способы получения соединения Iа, которые позволяют улучшить выход и минимизировать количество побочных продуктов, образующихся во время реакций, используемых для его получения. 6 н. и 28 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр., 4 ил.

Изобретение относится к способу получения сложного эфира аминокислоты и майтанзинола, представленного следующей формулой (I) Технический результат: разработан новый способ получения майтанзинола, заключающийся во взаимодействии майтанзинола с N-карбоксиангидридом аминокислоты (NCA) в присутствии осушителя. Описан также улучшенный способ получения сложного эфира аминокислоты и майтанзинола, в котором нуклеофил добавляют к реакционной смеси после завершения реакции между майтанзинолом и N-карбоксиангидридом аминокислоты, позволяющий уменьшить образование нежелательных побочных продуктов и увеличить конечный выход. 2 н. и 32 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 ил., 10 пр.

 


Наверх