Патенты автора ЧЖОУ Фушэн (CN)

Изобретение относится к новому производному 2,4-замещенного фенилен-1,5-диамина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим активностью ингибитора в отношении тирозинкиназы EGFR. Соединения могут найти применение для изготовления лекарственного средства для регулирования активности тирозинкиназы EGFR (рецептора эпидермального фактора роста) или лечения EGFR-зависимых заболеваний. Таким заболеванием являются рак, диабет, заболевания иммунной системы, нейродегенеративные заболевания, сердечно-сосудистые заболевания или заболевание с приобретенной резистентностью в ходе лечения с использованием модуляторов EGFR. При этом заболевание с приобретенной резистентностью обусловлено мутациями Т790, кодируемыми 20-м экзоном EGFR, или содержанием мутаций Т790, кодируемых 20-м экзоном EGFR. В соединении формулы (I) А является любым, выбранным из или где Z2 представляет собой CR5 или N; R5 представляет собой водород; Z21 представляет собой N; каждый из R4, R42, R43 независимо представляет собой водород или C1-6 алкил, 6-членный гетероциклоалкил, содержащий группу -NH в кольце или C1-6 галогеналкил; R41 представляет собой водород или галоген; R0 представляет собой водород; Z1 представляет собой CR6, где R6 представляет собой водород, галоген, трифторметил, метокси или -СО2С1-10 алкил; R1 представляет собой водород или является любым, выбранным из группы, состоящей из: каждый из R2 и R3 независимо представляет собой водород; R12 представляет собой С1-6 алкокси. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 табл., 127 пр.

 


Наверх