Патенты автора Аликина Наталия Викторовна (RU)

Изобретение относится к новому производному пиримидина - 4-метил-N-2,4-диметилфенил-6-(3-фторфенил)-2-тиоксо-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-5-карбоксамиду формулы (1) Соединение обладает анальгетическим действием, что позволяет предположить его использование в медицинской практике в качестве анальгетического средства. Соединение 1 получают реакцией трехкомпонентной конденсации 2,4-диметилацетоацетанилида, 3-фторбензальдегида и тиомочевины при выдерживании реагентов при температуре 120-150°С до прекращения газовыделения и затвердения реакционной смеси, после охлаждения остаток обрабатывают этанолом. Заявляемое соединение представляет собой бесцветное кристаллическое вещество с Тпл. 236-238°С, растворимое в диметилформамиде, уксусной кислоте, при нагревании - в этаноле, устойчивое при хранении. Соединение 1 превышает активность метамизола натрия. ЛД50 соединения при внутрибрюшинном введении нелинейным мышам составляет >5100 мг/кг. 1 табл.

Изобретение относится к новому производному пиримидина, а именно 3,4-диметил-6-(3-пиридил)-N-фенил-2-оксо-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-5-карбоксамиду формулы (1). Соединение обладает противогрибковым действием в отношении штамма Candida albicans, что позволяет предположить его использование в медицинской практике в качестве противогрибкового средства. Соединение 1 получают реакцией трехкомпонентной конденсации ацетоацетанилида, 3-пиридинкарбоксальдегида, N-метилмочевины при выдерживании реагентов при температуре 120-150°C до прекращения газовыделения и затвердения реакционной смеси, после охлаждения остаток обрабатывают этанолом. Заявляемое соединение представляет собой бесцветное кристаллическое вещество с Tпл 243-245°C, растворимое в диметилформамиде, уксусной кислоте, при нагревании - в этаноле, устойчивое при хранении. Соединение обладает противогрибковым действием с минимальной подавляющей концентрацией 31,25 мкг/мл в отношении Candida albicans. ЛД50 при внутрибрюшинном введении белым мышам составила 5640 мг/кг. 1 табл., 1 пр.

 


Наверх