Патенты автора ТХАККАР Амит (US)

Изобретение относится к способу получения соединения I. Предлагаемый способ включает стадии (i)-(iii). На стадии (i) осуществляют сочетание по меньшей мере одного соединения II с по меньшей мере одним галогенирующим агентом для получения по меньшей мере одного соединения III. На стадии (ii) осуществляют сочетание по меньшей мере одного соединения III с по меньшей мере одним цианирующим агентом для получения по меньшей мере одного соединения IV. На стадии (iii) осуществляют сочетание по меньшей мере одного соединения IV с по меньшей мере одним гидратирующим агентом и/или гидратирующим катализатором для получения по меньшей мере одного соединения I. В формулах I-IV R1 и R5 представляют собой водород, C1-C6 алкил, гидрокси или C1-C6 алкокси; R2, R3 и R4 представляют собой водород, C1-C6 алкил или C1-C6 алкокси; R6 и R7 представляют собой водород, C1-C6 алкил, защитную или направляющую группу; X представляет собой Cl, Br, I, трифлат, тозилат или мезилат; причем по меньшей мере один из R1 и R5 представляет собой водород. При этом в соединении II R7 представляет собой защитную или направляющую группу и или (1) перед началом стадии (ii) по меньшей мере одно соединение III сочетают с по меньшей мере одним агентом для снятия защитной группы так, чтобы защитная или направляющая группа R7 была заменена водородом или C1-C6 алкилом, или (2) перед началом стадии (iii) по меньшей мере одно соединение IV сочетают с по меньшей мере одним агентом для снятия защитной группы так, чтобы защитная или направляющая группа R7 была заменена водородом или C1-C6 алкилом. Предлагаемый способ позволяет получать соединения I, пригодные в качестве промежуточных соединений для синтеза различных терапевтических средств. Изобретение относится также к различным вариантам способа получения соединения I, в частности 2-амино-4,6-диметоксибензамида. 6 н. и 32 з.п. ф-лы, 2 ил., 13 пр. (I) (II) (III) (IV)

 


Наверх