Патенты автора ФОРД Энтони П. (US)
ПИРИМИДИНЫ, ИХ ВАРИАНТЫ И ПРИМЕНЕНИЕ // 2761439
Изобретение относится к органической химии, а именно к конкретным производным пиримидина, указанным в формуле изобретения. Технический результат – производные пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении пуринергических рецепторов P2X3 и/или P2X2/3. 4 табл., 50 пр.
ПИРИМИДИНЫ И ИХ ВАРИАНТЫ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2760733
Изобретение относится к органической химии, а именно к соединению формулы 1 или его фармацевтически приемлемым солям, где в формуле 1 W выбирают из O и S; X1 является N; X2 является CR3; X3 является CR4; X4 является CR5; X5 является CR6; Y представляет собой -NRdRe, где Rd и Re представляют собой водород; D отсутствует; R1 является C1-12-алкилом; R3, R4 и R5 каждый независимо выбирают из водорода; C1-12-алкила; C2-12-алкинила; галогена; C1-12-галоалкила; C1-12-алкокси; C1-12-алкилсульфонила; циано; тетразолила; -(CH2)m-(Z)n-(CO)-Rf и -(CH2)m-(Z)n-SO2-(NRg)n'-Rf, где m, n и n' каждый независимо является 0 или 1; Z является O или NRg; Rf и Rg являются водородом; R6 и R7 являются водородом. Также изобретение относится к соединению 42 и его фармацевтически приемлемым солям и к фармацевтической композиции на основе соединений формулы 1 или соединения 42. Технический результат – производные пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении пуринергических рецепторов P2X3 и/или P2X2/3. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 49 пр.
формула 1,
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРОГО, ХРОНИЧЕСКОГО И ПОДОСТРОГО КАШЛЯ И НЕПРЕОДОЛИМОГО ЖЕЛАНИЯ ОТКАШЛЯТЬСЯ // 2650118
Изобретение относится к способу лечения хронического кашля, такого как идиопатический или резистентный к лечению кашель, способу снижения гиперчувствительности нейронов, лежащей в основе острого, подострого или хронического кашля, и способу лечения кашля или непреодолимого желания откашляться, связанного с респираторным заболеванием. Каждый из этих способов включают введение эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В соединения формулы (I) R1 обозначает водород или необязательно замещенный атомами галогена C1-С6алкил, пропинил, и R2 обозначает C1-С6алкил; C2-С6алкенил; амино; аминосульфонил; C1-С6алкиламиносульфонил; галоген; амид, выбранный из аминокарбонила, ди(C1-С6алкил)аминокарбонила, аминокарбониламино, C1-С6алкилкарбониламино или C1-С6алкиламинокарбониламино, фениламинокарбониламино, карбониламино; галоС1-С6алкил; C1-С6алкокси; галоС1-С6алкокси; нитро; окси-C1-С6-алкил; C1-С6-алкоксиС1-С6алкил; C1-С6алкилсульфонил; циано или C1-С6алкилкарбонил. Соединение обладает свойствами антагониста рецепторов Р2Х3 и/или а Р2Х2/3. Предпочтительно соединение формулы (I) вводят в количестве примерно 600 мг два раза в день, в течение примерно 2 недель. Соединения также пригодны при лечении стойкого хронического или дневного кашля. При этом кашель может уменьшаться примерно на 75%. Изобретение также относится к применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для лечения хронического кашля, или лечения кашля и непреодолимого желания откашляться, связанного с респираторным заболеванием, или для лечения гиперчувствительности нейронов, лежащей в основе острого, подострого или хронического кашля. Изобретение также относится к лекарственному средству для указанного использования, содержащему в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. 9 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 30 пр.
