Патенты автора Горлов Евгений Сергеевич (RU)
Изобретение относится к новому способу получения новых производных барбитуровой кислоты - ацилоксизамещенных 1,3-диметил-2,4,6-тригидроксипиримидинов общей формулы (I) Соединения могут найти применение в в медицине для получения лекарственных препаратов, так как содержат фармакофорный фрагмент барбитуровой кислоты - 2,4,6-тригидроксипиримидин (2,4,6-пиримидинтрион). В общей формуле (I) R=фенил, замещенный или незамещенный бензил; R1 и R2=Et либо R1+R2=(CH2)2, (СН2)3 или (СН2)4. Cпособ согласно изобретению заключается в том, что соответствующий 1,3-диметил-2,4,6-тригидроксипиримидин общей формулы (II) (II) (III)подвергают взаимодействию с соответствующими малонил пероксидом общей формулы (III) где R, R1 и R2 имеют вышеуказанные значения, в присутствии трифторэтанола или гексафторизопропанола. Процесс предпочтительно проводят при мольном соотношении 1,3-диметил-2,4,6-тригидроксипиримидин : малонил пероксид: трифторэтанол или гексафторизопропанол 1 : 1,1 : 19-28. Техническим результатом предлагаемого способа является получение новых производных барбитуровой кислоты в одну стадию с высоким выходом от 81 до 90%. Введение функциональных заместителей в 5 положение открывает возможность для дальнейшей их модификации, а также позволяет увеличить растворимость их в воде, а, следовательно, повысить их биодоступность, и которые могут найти применение. 16 пр.
