Патенты автора БЭЙЛЗ Брайан Кристофер (US)
Изобретение относится к соединению формулы I:
в которой X представляет собой О; Y представляет собой Q-R3, где Q представляет собой N, и R3 выбран из группы, содержащей C1-6алкил или атом водорода; Z представляет собой Q-R3-(L-R4), где Q представляет собой N или СН, и R3 представляет собой С1-20гидроксиалкил, C1-6алкил или атом водорода, и L представляет собой необязательный линкер, выбранный из группы, содержащей C1-6алкиленовый, C1-6гидроксиалкиленовый и полиэтиленгликолевый (PEG) линкер, R4 выбран из группы, содержащей C1-6алкил-R5, С3-6арил-R5, гидрокси, -О-С1-3алкил-R5, сульфонил, 5-6-членное гетероциклическое кольцо, выбранное из остатка N-ацетилнейраминовой кислоты, дигидропиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона, тетрагидротиофен-1,1-диоксида, имидазолидин-2,4-диона и морфолина, углеводную группировку, выбранную из моносахаридных и дисахаридных остатков, хелатную группировку аминокислотную группировку, при этом R5 представляет собой один или более чем один необязательный заместитель, выбранный из гидрокси, амино, оксо, сульфонамида или -С(=O)-NH-С1-6гидроксиалкила; или Z сам по себе образует часть углеводной группировки, выбранной из моносахаридных и дисахаридных остатков, или 5-6-членного гетероциклического кольца, выбранного из остатка N-ацетилнейраминовой кислоты, дигидропиримидин-2,4(1Н,3Н)-диона, тетрагидротиофен-1,1-диоксида, имидазолидин-2,4-диона и морфолина; R1 представляет собой С1-3алкил; R2 отсутствует; и каждое n представляет собой целое число от 1 до 6; при этом соединение формулы I содержит по меньшей мере две группы гидрокси. Также предложены фармацевтическая композиция, способ формирования MR изображений и/или MR спектров с применением соединения формулы I. Предложенные соединения формулы (I) представляют собой полиаза-макроцикл с боковыми «плечами» в виде остатков карбоновой кислоты, обеспечивающими образование комплекса с марганцем в качестве металла ядра, и подходят для применения в качестве контрастирующих агентов при магнитно-резонансной визуализации (MRI). 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 26 пр.
Хелатные соединения // 2747310
Настоящее изобретение относится к соединению формулы I:
,в которой каждый R1 независимо выбран из группы, включающей С1-20 гидроксиалкил, C1-6 алкил, С3-6 арил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена и -C(=O)-NH-C1-6 гидроксиалкила; каждый R2 независимо выбран из группы, включающей C1-20 гидроксиалкил, C1-6 алкил или водород; R3 выбран из группы, включающей С1-3 алкил или -(CH2)m-C(=O)-NR5R6, где m является целым числом от 2 до 5, a R5 и R6 являются такими, как, соответственно, указано для R1 и R2; R4 отсутствует; каждый n является целым числом от 0 до 4; и при этом соединение формулы I содержит по меньшей мере две гидроксигруппы. Также предложены способ получения соединения формулы I, способ получения промежуточного соединения формулы II, фармацевтическая композиция и способ получения MP изображений и/или MP спектров. Предложенные соединения обладают улучшенной и долговременной кинетической стабильностью при сохранении подходящих свойств релаксации и могут применяться в качестве контрастных агентов в магнитно-резонансной томографии (МРТ). 5 н. и 39 з.п. ф-лы, 11 ил., 5 табл., 15 пр.
Изобретение относится к способам стабилизации препарата наночастиц. Способ стабилизации препарата наночастиц включает стадии: а) очистки композиции с получением очищенной композиции, где очищенная композиция содержит по меньшей мере одну наночастицу, находящуюся в жидком носителе, где наночастица содержит ядро, включающее парамагнитный металл, представляющий собой железо, и оболочку, присоединенную к ядру, где оболочка содержит совокупность лигандов, включающую фосфат, фосфонат или их комбинацию и содержащую полиэтиленгликолевую (PEG) функциональную группу; б) добавления некоторого количества совокупности лигандов к очищенной композиции с получением препарата, где по меньшей мере часть добавленного количества лигандов остается не присоединенной к ядру, при этом лиганды оболочки и лиганды, добавленные к очищенной композиции, являются структурно-идентичными; и в) стерилизации препарата посредством автоклавирования. 12 з.п. ф-лы, 2 ил., 10 пр., 1 табл.
