Патенты автора ЧА Ми Юн (CN)
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы I, или его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора активности тирозинкиназы Брутона (ВТК) и/или Янус-киназы 3 (JAK3). Соединение может найти применение при лечении таких заболеваний, как ревматоидный артрит, остеоартрит, юношеский артрит, системная красная волчанка, псориаз и псориатический артрит, рак, выбранный из группы, состоящей из В-клеточного хронического лимфоцитарного лейкоза, острого лимфоцитарного лейкоза, неходжкинской лимфомы, лимфомы Ходжкина, диффузной крупноклеточной В-клеточной лимфомы, лимфомы клеток мантии и мелкоклеточной лимфоцитарной лимфомы. В формуле I
R представляет собой С3-8циклоалкил, замещенный группой -NR2W; 4-10-членную насыщенную N-гетероциклическую группу, которая содержит только один атом азота в своем кольце и этот атом азота замещен W; или С1-4алкил, замещенный 4-10-членной насыщенной N-гетероциклической группой, которая содержит только один атом азота в своем кольце и этот атом азота замещен W; W представляет собой или ; V представляет собой С или N; X представляет собой NR4 или О; Y представляет собой СН, S или О; Z представляет собой СН, S, О или NR5; R1 представляет собой фенил или 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, возможно замещенный одним или двумя R6; R2 представляет собой водород или С1-8алкил; R3a, R3b и R3c представляют собой водород; R4 представляет собой водород или С1-8алкил; R5 представляет собой водород или С1-8алкил; каждый R6 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, гетероциклила, С1-8алкила, С1-С8циклоалкила, С1-8галогеналкила, гетероциклил-С1-8алкила, гидрокси-С1-8алкила, С1-8алкилокси-С1-8алкила, амино-С1-8алкила, С1-8алкиламино-С1-8алкила, ди(С1-8алкил)амино-С1-8алкила, С1-8алкилокси, гетероциклилокси, гетероциклил-С1-8алкилокси, гидрокси-С1-8алкилокси, С1-8алкилокси-С1-8алкилокси, С1-8алкиламино, ди(С1-8алкил)амино, С3-С8циклоалкиламино, гетероциклиламино, С1-8алкиламино-С1-8алкиламино, ди(С1-8алкил)амино-С1-8алкиламино, С1-8алкилкарбонила, гетероциклилкарбонила, С1-8алкиламиноацила, ди(С1-8алкил)аминоацила и гетероциклиламиноацила, где в указанном С1-8алкиламиноациле, ди(С1-8алкил)аминоациле и гетероциклиламиноациле ацил представляет собой группу -С(=O)-; и гетероциклил как независимая группа или как часть других(ой) групп(ы) представляет собой насыщенную 6-членную гетероциклическую группу, содержащую один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N и О; возможно, каждый гетероциклил независимо замещен одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-8алкила, гидрокси, С1-8алкилокси и С1-8алкилкарбонила. 6 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 ил., 11 табл., 145 пр.
