Патенты автора ЗИБЕНХААР Бернд (DE)

Изобретение относится к кристаллической соли дасатиниба, содержащей катион соединения формулы 1, известного также как дасатиниб, и анион сахарина. Кристаллическую соль по изобретению получают путем осуществления следующих стадий: а) предоставление соединения формулы 1, также известного как дасатиниб, в подходящем растворителе или смеси растворителей, выбранном(ых) из группы, состоящей из С1-С4 спиртов, воды или их смесей; b) добавление сахарина в смесь со стадии а); d) кристаллизация; f) выделение полученного осадка. Способ дополнительно включает стадию с) упаривания композиции, полученной на стадии b), и стадию е) упаривания досуха или уравновешивания суспензии, полученной на стадии d). Кристаллическую соль дасатиниба с сахарином используют в способе очистки дасатиниба, представляющего собой соединение формулы 1. Кристаллическая соль дасатиниба с сахарином предназначена для применения в качестве активного вещества для изготовления фармацевтической композиции, обладающей свойствами ингибитора тирозинкиназ семейства BCR/ABL и Src, и лечения рака, причем рак представляет собой хроническую миелогенную лейкемию и/или острый лимфобластной лейкоз, осложненный филадельфийской хромосомой. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 ил., 4 табл., 5 пр.

Настоящее изобретение относится к солям дасатиниба в аморфной форме. Соль дасатиниба содержит катион соединения формулы 1, известного как дасатиниб, и анион второго соединения, выбранного из группы, состоящей из сахарина, глутаровой кислоты и никотиновой кислоты. Соль дасатиниба по изобретению применяют в качестве лекарственного средства для лечения рака, в частности хронической миелогенной лейкемии и/или острого лимфобластного лейкоза, осложненного филадельфийской хромосомой. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 ил., 3 табл., 7 пр.

Изобретение относится к многокомпонентной кристаллической системе (сокристаллу), содержащей соединение формулы 1 и второе соединение, выбранное из метил-4-гидроксибензоата, или никотинамида, или этилгаллата, или метилгаллата, или этилмальтола, или ванилина, или (1R,2S,5R)-(-)-ментола. Мольное соотношение в многокомпонентной кристаллической системе для соединения формулы 1 и второго соединения находится в диапазоне от 4:1 до 1:1. Многокомпонентная кристаллическая система по изобретению предназначена в качестве средства для лечения хронической миелогенной лейкемии и/или острого лимфобластного лейкоза с экспрессией Филадельфийской хромосомы. Многокомпонентная кристаллическая система обладает улучшенной растворимостью. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 7 ил., 7 табл., 7 пр.

 


Наверх