Патенты автора УЭННОГЛ Лоуренс П. (US)

ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2785871

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения заболевания с вовлечением одного из путей серотонина 5-HT2A, дофамина D2 и/или транспортера обратного захвата серотонина (SERT), включающей соединение формулы I: где: R1 представляет собой СH3 или CD3; R2 и R3 каждый независимо представляют собой H или D; R4 и R5 каждый независимо представляют собой H или D; при условии, что R2, R3, R4 и R5 не все представляют собой H, когда R1 представляет собой СH3, и где D представляет собой дейтерий, в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли, в комбинации или ассоциации с фармацевтически приемлемым растворителем или носителем, где композиция содержит терапевтически эффективное количество соединения формулы I от 1 до 100 мг, а также к способу лечения или профилактики расстройства центральной нервной системы с вовлечением 5-HT2A рецептора, транспортера серотонина (SERT) и/или путей, включающих сигнальные системы D1/D2 дофаминовых рецепторов, включающему введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения формулы I. Технический результат: изобретение обеспечивает соединения, которые частично ограничивают метаболизм кетона и/или N-метильного заместителя, путем введения атомов дейтерия в различных положениях. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2728787

Изобретение относится к соединению формулы I: где: R1 представляет собой СH3 или CD3; R2 и R3 каждый независимо представляют собой H или D; R4 и R5 каждый независимо представляют собой H или D; при условии, что R2, R3, R4 и R5 не все представляют собой H, когда R1 представляет собой СH3, и где D представляет собой дейтерий; в свободной форме или форме соли. Технический результат: получены новые соединения, которые могут применяться для лечения заболеваний с вовлечением 5-HT2A рецептора, транспортера серотонина (SERT), и/или путей, включающих сигнальные системы D1/D2 дофаминовых рецепторов, и/или лечения остаточных симптомов. 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2709786

Изобретение относится к новому соединению формулы I, обладающему свойствами ингибитора PDE2. Соединение может найти применение при лечении заболевания, расстройства или состояния опосредованного PDE2, таких как тревожность, депрессия, расстройство аутического спектра, шизофрения, тревожность и/или депрессия у аутичных и/или больных шизофренией, и когнитивные нарушения, связанные с шизофренией или деменцией и др. В формуле I (i) R1 и R2 вместе с атомом азота образуют азетидин-1-ил; (ii) R3 представляет собой H или C1-4алкил; (iii) R4 представляет собой фенил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из C1-4алкила, C1-4алкокси и галогенC1-4алкила; (iv) R6 представляет собой H или C1-4алкил. Соединение может быть в свободной форме или в виде фармацевтически приемлемой соли. Предпочтительными соединениями являются соединения, выбранные из группы, включающей 7-(азетидин-1-ил)-3-метил-1-(1-метил-5-(4-(трифторметил)фенил)-1H-пиразол-4-ил)-1H-пиразоло[4,3-d]пиримидин; 7-(азетидин-1-ил)-1-(5-(4-метокси-2-метилфенил)-1-метил-1H-пиразол-4-ил)-3-метил-1H-пиразоло[4,3-d]пиримидин; 7-(азетидин-1-ил)-1-(5-(4-циклопропилфенил)-1-метил-1H-пиразол-4-ил)-3-метил-1H-пиразоло[4,3-d]пиримидин; 7-(азетидин-1-ил)-1-(5-(4-этилфенил)-1-метил-1H-пиразол-4-ил)-3-метил-1H-пиразоло[4,3-d]пиримидин. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 ил., 8 пр.

ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2702732

Изобретение относится к соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора PDE2, фармацевтической композиции на их основе, способу лечения расстройств, опосредованных активностью PDE2, таких как тревожность, депрессия, амнезия, деменция и когнитивное расстройство, а также их применению в качестве лекарственного средства. В общей формуле I R1 представляет собой C1-4алкил; R2 выбран из группы, включающей: H, -OH, галоген, C1-4алкокси, -N(Rf)(Rg), -C(O)N(Rh)(Ri), -C(O)ORj, -CN, C1-4алкилтио, гетероарил, гетероC3-7циклоалкил, и арилокси, где указанный арил необязательно замещен одним или несколькими галогенами; R3 представляет собой H или C1-4алкил; Ra, Rb, Rc, Rd и Re независимо представляют собой H, галоген пропокси, бутокси, -OCH2-циклопропил, -OCH2-циклобутил или -OCH2-циклопенти; Rf и Rg независимо представляют собой H, C1-4алкил или гетероарил; Rh и Ri независимо представляют собой H или C1-4алкил; Rj представляет собой H или C1-4алкил. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 ил., 25 пр. (I)

НОВЫЕ СПОСОБЫ // 2682658

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к психиатрии, и касается лечения остаточных симптомов психоза. Для этого вводят эффективное количество соединения формулы I, в том числе в виде инъекционной композиции длительного действия. Это обеспечивает эффективное лечение остаточных негативных симптомов психоза. 5 н. и 26 з.п. ф-лы, 11 пр., 3 табл., 4 ил.

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ СВОБОДНОГО ОСНОВАНИЯ // 2675851

Изобретение относится к кристаллической форме свободного основания (6aR,9aS)-5,6a,7,8,9,9a-гексагидро-5-метил-3-(фениламино)-2-((4-(6-фторпиридин-2-ил)фенил)метил)-циклопент[4,5]имидазо[1,2-a]пиразоло[4,3-e]пиримидин-4(2H)-она (Соединение A), как показано следующей химической формулой: Указанная кристаллическая форма демонстрирует порошковую рентгеновскую дифрактограмму, включающую по меньшей мере пять пиков, имеющих значения межатомного расстояния d, выбранные из группы, состоящей из 14,34, 11,65, 10,83, 5,82, 4,87, 4,64, 4,48, 4,23, 3,93 и 3,21 Å, где порошковую рентгеновскую дифрактограмму измеряют на дифрактометре при использовании медного анода, например, при длине волны альфа1 1,5406 Å и длине волны альфа2 1,5444 Å. Также предложен ряд кристаллических форм соединения А, способ получения соли Соединения А, способ получения кристаллической монофосфатной соли Соединения А, кристаллическая соль Соединения А в форме сольвата гемифумаратной соли или в форме несольватированного бензоата, способ получения кристаллического свободного основания Соединения А в сольватированной форме и способ получения кристаллической монофосфатной соли Соединения А. Кристаллическая форма свободного основания Соединения А более стабильна по сравнению с известным соединением, а также содержит меньшее количество примесей. 11 н. и 32 з.п. ф-лы, 18 ил., 20 табл., 16 пр.

КРИСТАЛЛЫ СОЛИ // 2652116

Настоящее изобретение относится к (6aR,9aS)-5,6a,7,8,9,9a-гексагидро-5-метил-3-(фениламино)-2-((4-(6-фторпиридин-2-ил)фенил)метил)-циклопента[4,5]имидазо[1,2-a]пиразоло[4,3-e]пиримидина-4(2H)-ону в форме кислотно-аддитивной соли монофосфата, в частности к кристаллам такой соли. Изобретение также относится к композиции, содержащей их, и способу получения кристаллов такой соли и использованию такой соли. Технический результат – получение стабильной кислотно-аддитивной соли, подходящей для изготовления галеновых препаратов. 5 н. и 21 з.п. ф-лы, 5 ил., 7 табл., 7 пр.