Патенты автора ХУПЕР Марк (GB)

Изобретение относится к кристаллической форме свободного основания (6aR,9aS)-5,6a,7,8,9,9a-гексагидро-5-метил-3-(фениламино)-2-((4-(6-фторпиридин-2-ил)фенил)метил)-циклопент[4,5]имидазо[1,2-a]пиразоло[4,3-e]пиримидин-4(2H)-она (Соединение A), как показано следующей химической формулой: Указанная кристаллическая форма демонстрирует порошковую рентгеновскую дифрактограмму, включающую по меньшей мере пять пиков, имеющих значения межатомного расстояния d, выбранные из группы, состоящей из 14,34, 11,65, 10,83, 5,82, 4,87, 4,64, 4,48, 4,23, 3,93 и 3,21 Å, где порошковую рентгеновскую дифрактограмму измеряют на дифрактометре при использовании медного анода, например, при длине волны альфа1 1,5406 Å и длине волны альфа2 1,5444 Å. Также предложен ряд кристаллических форм соединения А, способ получения соли Соединения А, способ получения кристаллической монофосфатной соли Соединения А, кристаллическая соль Соединения А в форме сольвата гемифумаратной соли или в форме несольватированного бензоата, способ получения кристаллического свободного основания Соединения А в сольватированной форме и способ получения кристаллической монофосфатной соли Соединения А. Кристаллическая форма свободного основания Соединения А более стабильна по сравнению с известным соединением, а также содержит меньшее количество примесей. 11 н. и 32 з.п. ф-лы, 18 ил., 20 табл., 16 пр.

Настоящее изобретение относится к (6aR,9aS)-5,6a,7,8,9,9a-гексагидро-5-метил-3-(фениламино)-2-((4-(6-фторпиридин-2-ил)фенил)метил)-циклопента[4,5]имидазо[1,2-a]пиразоло[4,3-e]пиримидина-4(2H)-ону в форме кислотно-аддитивной соли монофосфата, в частности к кристаллам такой соли. Изобретение также относится к композиции, содержащей их, и способу получения кристаллов такой соли и использованию такой соли. Технический результат – получение стабильной кислотно-аддитивной соли, подходящей для изготовления галеновых препаратов. 5 н. и 21 з.п. ф-лы, 5 ил., 7 табл., 7 пр.

 


Наверх