Патенты автора КРИСТЕНСЕН Ким Лассэ (DK)
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВОРТИОКСЕТИНА // 2652265
Изобретение относится к способу получения вортиоксетина или его фармацевтически приемлемых солей. Способ включает осуществление реакции соединения формулы
,где каждый Hal независимо представляет собой фтор или хлор; R' представляет собой Н, или R' представляет собой одну или две группы, независимо выбранные из СНО, СООН, COOR''' или COONR2''', или R' представляет собой от одной до пяти групп, независимо выбранных из C1-6-алкила; R''' независимо представляет собой Н или C1-6-алкил; и X- представляет собой некоординирующий и не являющийся нуклеофильным анион, с пиперазином формулы II
где R представляет собой Н, и с соединением формулы III
где R'' представляет собой Н или катион, и основанием, при необходимости, в растворителе с получением соединения формулы IV
с последующей стадией разрушения комплекса с получением 1-[2-(2,4-диметил-фенилсульфанил)-фенил]-пиперазина (вортиоксетина). Изобретение позволяет осуществить получение вортиоксетина в нежестких условиях, с высоким выходом и с использованием недорогих исходных материалов. 11 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 пр.
