Патенты автора ДЕШАТЕЛЕ Паскаль (US)
Согласно некоторым аспектам в настоящем изобретении предложены клеточно-реактивные аналоги компстатина и композиции, содержащие клеточно-реактивные аналоги компстатина.Аналог компстатина длительного действия содержит снижающий клиренс фрагмент, присоединенный к двум фрагментам аналога компстатина, причем каждый фрагмент аналога компстатина содержит циклический пептид, удлиненный остатком лизина или последовательностью, содержащей остаток лизина на N-конце, С-конце или на обоих концах, причем указанный остаток лизина отделен от циклической части указанного пептида жестким или гибким спейсером, содержащим фрагмент олиго(этиленгликоля), и при этом указанный циклический пептид содержит аминокислотную последовательность, представленную в любой из SEQ ID NOs: 3-36, 71, 72, 73 или 74; указанный снижающий клиренс фрагмент содержит линейный полимер, причем указанный линейный полимер представляет собой полиэтиленгликоль (ПЭГ) со средней молекулярной массой от примерно 30 кДа до примерно 40 кДа, причем каждый конец указанного линейного полимера связан с одним из фрагментов аналога компстатина карбаматом, причем (i) указанный спейсер содержит -(CH2)m- и -(O-CH2-CH2-)n, соединенные ковалентно, где m составляет от 1 до 10, и n составляет от 1 и 10; и/или(ii) указанный спейсер содержит 8-амино-3,6-диоксаоктановую кислоту (AEEAc) или 11-амино-3,6,9- триоксаундекановую кислоту. Клеточно-реактивные аналоги компстатина предназначены для лечения комплемент-опосредованного расстройства, например, для ингибирования комплемент-опосредованного повреждения клетки, ткани или органа. 12 таб., 13 ил., 7 пр.
Изобретение относится к области биохимии, в частности к соединению для применения в лечении комплемент-опосредованного расстройства. Также раскрыта композиция, содержащая указанное соединение, для лечения комплемент-опосредованного расстройства. Раскрыты способ получения указанной композиции и применение указанной композиции для лечения комплемент-опосредованного расстройства. Изобретение обладает способностью эффективно лечить комплемент-опосредованное расстройство. 4 н. и 46 з.п. ф-лы, 5 ил., 4 табл., 9 пр.
