Патенты автора КАЛЕ Рамчандран Вишну (IN)
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТЕНЕЛИГЛИПТИНА // 2654069
Изобретение относится к способу получения тенелиглиптина, соединения формулы I, или его соли, или гидрата. Способ включает а) осуществление взаимодействия соединения формулы 11 с бис-(2-хлорэтил)амином, или его N-защищенным производным, или его солью с получением соединения формулы Int-B, или его N-защищенного производного, или их соли или а) осуществление взаимодействия 5-хлор-3-метил-1-фенил-1Н-пиразол-4-карбальдегида, соединения формулы 30, с трет-бутиловым сложным эфиром пиперазин-1-карбоновой кислоты с получением трет-бутил-4-(4-формил-3-метил-1-фенил-1Н-пиразол-5-ил)пиперазин-1-карбоксилата, соединения формулы 31, с которого далее снимают защиту с получением соединения формулы Int-B; b) осуществление взаимодействия соединения формулы Int-B, или его N-защищенного производного, или их соли с соединением формулы 13 с получением соединения формулы 14, где R представляет собой аминозащитную группу, выбранную из группы, состоящей из аралкила, ацила, низшего алкоксикарбонила, аралкилоксикарбонила, низшего алкансульфонила, арилсульфонила, три-(низший алкил)силила, трифосгена; и c) снятие защиты с соединения формулы 14 с получением тенелиглиптина, соединения формулы I, или его соли, или гидрата. Также изобретение относится к способу получения тенелиглиптина 2,5 гидробромида гидрата, включающему кристаллизацию тенелиглиптина 2,5 гидробромида или его гидрата из растворителя, выбранного из группы, состоящей из метанола, н-бутанола, трет-бутанола, диметилацетамида, диметилформамида, тетрагидрофурана и их смесей. Способы по изобретению позволяют получить тенелиглиптин или его соли с высокими выходами и чистотой. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 5 ил., 18 пр.
, ,,, ,
