Патенты автора БХИРУД Шекхар Бхаскар (IN)
Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к фармацевтической композиции для профилактического или радикального лечения сахарного диабета, содержащей n.гидрат 2,5 оксалат тенелиглиптина или n.гидрат 3,0 оксалат тенелиглиптина, имеющий концентрацию в диапазоне от 0,5 мас.% до 80 мас.%, от 10 мас.% до 95 мас.% по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого разбавителя, от 0,1 мас.% до 10 мас.% связующих веществ, от 0,1 мас.% до 20 мас.% смазывающих веществ, от 0,1 мас.% до 30 мас.% разрыхлителей и необязательно от 0,05 мас.% до 30 мас.% стабилизирующих агентов. Также группа изобретений относится к способу получения указанной фармацевтической композиции включающему стадии просеивания, гранулирования, сушки и просеивания гранулята, смазывания просеянного гранулята и прессования смеси с получением таблетки или наполнения смесью капсул. Группа изобретений обеспечивает стабильные фармацевтические композиции тенелиглиптина. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 7 ил., 26 табл., 6 пр.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТЕНЕЛИГЛИПТИНА // 2654069
Изобретение относится к способу получения тенелиглиптина, соединения формулы I, или его соли, или гидрата. Способ включает а) осуществление взаимодействия соединения формулы 11 с бис-(2-хлорэтил)амином, или его N-защищенным производным, или его солью с получением соединения формулы Int-B, или его N-защищенного производного, или их соли или а) осуществление взаимодействия 5-хлор-3-метил-1-фенил-1Н-пиразол-4-карбальдегида, соединения формулы 30, с трет-бутиловым сложным эфиром пиперазин-1-карбоновой кислоты с получением трет-бутил-4-(4-формил-3-метил-1-фенил-1Н-пиразол-5-ил)пиперазин-1-карбоксилата, соединения формулы 31, с которого далее снимают защиту с получением соединения формулы Int-B; b) осуществление взаимодействия соединения формулы Int-B, или его N-защищенного производного, или их соли с соединением формулы 13 с получением соединения формулы 14, где R представляет собой аминозащитную группу, выбранную из группы, состоящей из аралкила, ацила, низшего алкоксикарбонила, аралкилоксикарбонила, низшего алкансульфонила, арилсульфонила, три-(низший алкил)силила, трифосгена; и c) снятие защиты с соединения формулы 14 с получением тенелиглиптина, соединения формулы I, или его соли, или гидрата. Также изобретение относится к способу получения тенелиглиптина 2,5 гидробромида гидрата, включающему кристаллизацию тенелиглиптина 2,5 гидробромида или его гидрата из растворителя, выбранного из группы, состоящей из метанола, н-бутанола, трет-бутанола, диметилацетамида, диметилформамида, тетрагидрофурана и их смесей. Способы по изобретению позволяют получить тенелиглиптин или его соли с высокими выходами и чистотой. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 5 ил., 18 пр.
, ,,, ,
