Патенты автора ДЕЙГЛ Дэнис (US)

Изобретение относится к соединению Формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли В формуле (II): М представляет собой водород, -CN, -SO2-N(R4R5), -N(R4)-C(O)-N(R4R5), -N(R4)-SO2-R5, -C(O)-R4, -C(O)-N(R4R5), или 6-членный гетероарил; R1 и R2 представляют собой водород; каждый n независимо имеет значения 1, 2 или 3; X1 представляет собой -OR4; Z представляет собой >С=O; R3 представляет собой R31, -R30OC(O)R31 или -R30OC(O)OR31; R30 представляет собой -CH2- или -СН(СН3)-; R31 представляет собой C1-С12алкил, С1-С6алкокси(С1-С6алкил), С3-С8циклоалкил, С3-С8гетероциклоалкил, 6-членный арил (необязательно замещенный фтором), C1-С6алкил(С3-С8циклоалкил) или С1-С6алкил(С3-С8гетероциклоалкил) (необязательно замещенный C1-С6алкилом); Ra, Rb и Rc независимо представляют собой водород, фтор или C1-С6алкил; Rd представляет собой водород; R4 и R5 независимо представляют собой водород или C1-С6алкил. Также предложены ряд конкретных соединений, фармацевтическая композиция, способ лечения бактериальной инфекции. Предложенные соединения модулируют активность бета-лактамаз и являются полезными при лечении бактериальных инфекций в комбинации с бета-лактамным антибиотиком. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл., 171 пр.

Изобретение относится к борсодержащему соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру: В формуле (I) L представляет собой связь, -CR1R2-, >С=O, или =CR1-; М представляет собой связь или -N(R4)-; m равно 0 или 1; n равно 0 или 1; при условии, что, когда n равно 0, то М представляет собой связь; p равно 1 или 2; X1 представляет собой -OH; Z представляет собой >С=O; СусА представляет собой циклобутан, циклопентан или циклогексан; Ra, Rb и Rc представляют собой атом водорода; каждый R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, C1-С6-алкила и -NR4R5, R3 представляет собой атом водорода; Rd выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-C6 алкила; каждый R4 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-С6-алкила, 3-6-членного циклоалкила, 3-6-членного гетероциклила, 5-6-членного гетероарила, C1-С6 алкил(3-6-членного циклоалкила) и C1-С6 алкил(5-6-членного гетероарила); или R4 и R5, взятые вместе, образуют 3-6-членный гетероцикл с атомом азота, к которому они присоединены; каждый R6 и R7 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, C1-С6 алкила, -ОН, -SR10, -NR4R5, -NR4C(O)OR5, -C(O)OR5 и -NR4SO2R5; каждый R10 независимо представляет собой C1-С6-алкил; и каждый Y независимо выбран из группы, состоящей из -ОН, -NR4R5, -(CR6R7)vNR4R5, -NR4(CR6R7)vNR4R5, -N(R4)C(O)(CR6R7)vNR4R5, -(CR6R7)vN(R4)C(O)(CR6R7)vNR4R5, -NR5C(O)NR4(CR6R7)vNR4R5, -N(R4)C(=NR5)R6, -(CR6R7)vN(R4)C(=NR5)NR4R5, -NR4(CR6R7)vN(R4)C(=NR5)NR4R5, -NR4C(=NR5)NR4R5, -(CR6R7)vNR4(CR6R7)vNR4R5, -NR4(CR6R7)vR6, -NR4(CR6R7)vNR4(CR6R7)vNR4R5, --(3-6-членный гетероциклил)NR4R5, -(3-6-членный гетероциклил)N(R4)C(=NR5)NR4R5, -NR4(CR6R7)v(5-6-членный гетероарил), -NR4(CR6R7)v-(3-6-членный гетероциклил), -NR4(CR6R7)vNR5-(5-6-членный гетероарил) и -NR4(CR6R7)v-(3-6-членный гетероциклил)-C(=NR5)NR4R5; и v равно 1, 2 или 3. Также предложены фармацевтическая композиция и способ лечения бактериальной инфекции. Соединение формулы (I) применяется для лечения бактериальной инфекции. 3 н. и 22 з.п. ф-лы, 4 табл., 108 пр., 38 схем.

 


Наверх