Патенты автора БЛАГГ Джулиан (GB)
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где в формуле I R1 выбран из группы, включающей 5-членный гетероарил, необязательно содержащий один или большее количество (C1-C4)алкильных заместителей; R2 выбран из группы, включающей (C1-C3)алкоксигруппу или (C1-C3)фторалкоксигруппу; и R3 и R4 связаны друг с другом так, что вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют связанное атомом азота 4-, 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, где указанное кольцо необязательно сконденсировано с дополнительным 3-членным карбоциклическим кольцом, с образованием бициклической гетероциклической системы, или необязательно связано через спирановый атом углерода с дополнительным 4-, 5- или 6-членным карбоциклическим или гетероциклическим кольцом с образованием спиробициклической кольцевой системы; и где гетероциклическое кольцо, бициклическая кольцевая система или спиробициклическая кольцевая система необязательно содержит один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, трифторметил, дифторметил, , цианогруппу, (C1-C4)алкил, NRiRj, ORi, где Ri и Rj все независимо выбраны из группы, включающей H или (C1-C4)алкил; где каждый "гетероарил" может содержать от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из атомов O, N и S; и где каждый "гетероциклил" или "гетероциклическая группа" может содержать 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из атомов O, N и S. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и фармацевтической композиции для лечения заболевания или патологического состояния, связанного с активностью киназы Mps1, на основе этих соединений. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения и/или предупреждения пролиферативных заболеваний, таких как рак. 7 н. и 10 з.п. ф-лы, 62 пр.
ИНГИБИТОРНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2673079
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где W представляет C-R3; X и Z представляют CH или N; R1 выбран из хлора, фенила, гетероарила (выбранного из фурана, пиридина, пиримидина, изоксазола, имидазола и пиразола), гетероциклила (выбранного из пирролидина, пиперидина, морфолина, пиперазина, азетидина, 6-азаспиро[3.4]октана, 2-окса-6-азаспиро[3.4]октана, 2-окса-6-азаспиро[3.3]гептана, тиоморфолин-1,1-диоксида, 7-окса-2-азаспиро[3.5]нонана, 6-окса-2-азаспиро[3.4]октана, 2-окса-7-азапспиро[4.4]нонана, 2-окса-6-азаспиро[3.5]нонана и дигидропирана), (3-6C)циклоалкила, NR7R8, OR9, S(O)pR9 (где p = 0), N(R10)SO2R9 или N(R10)SOR9; и где R1 необязательно замещен 1-2 заместителями, выбранными из фтора, циано, гидрокси, (1-4C)алкила, (1-4C)алкокси, S(O)qCH3 (где q = 2) и пиперидина, и где любая (1-4C)алкильная, (1-4C)алкокси или гетероциклильная часть, присутствующая в заместительной группе в R1, необязательно дополнительно замещена 1-2 заместителями, выбранными из фтора, гидрокси, (1-4C)алкила, NRaRb, ORa и C(O)ORa, где каждый из Ra и Rb независимо выбран из H или (1-4C)алкила; R3 представляет водород, (1-4C)алкил или (3-6C)циклоалкил; R4 представляет водород или (1-3C)алкил; Ar имеет формулу ,где (i) все из A1, A2 и A3 представляют CH или (ii) один из A1 и A2 представляет N и другие представляют CH; R5 выбран из водорода, циано, (1-3C)алкила, (1-3C)алкокси, (1-3C)фторалкокси и галогена и где любые алкильные или алкокси части, присутствующие в заместительной группе R5, необязательно дополнительно замещены гидрокси или метокси; R6 выбран из галогена или циано или R6 представляет группу формулы -L1-L2-R17, где L1 отсутствует, L2 отсутствует или выбран из O, SO2, C(O) или C(O)N(R20), где каждый из R20 и R21 независимо выбран из водорода или (1-2C)алкила, и R17 представляет (1-6C)алкил, гетероарил (выбранный из имидазола, пиразола, изоксазола, триазола, тетразола, пиримидина, оксадиазола) или гетероциклил (выбранный из морфолина, азетидина, пиперидина, тетрагидропирана и пиперазина), где R17 необязательно дополнительно замещен 1-2 заместителями, выбранными из (1-4C)алкокси, (1-4C)алкила, (1-5C)алкилсульфонила, гетероциклила (выбранного из морфолина), гетероциклил-(1-2C)алкила (где указанный гетероциклил представляет собой пиперазин); и причем, когда указанная заместительная группа содержит алкильную или гетероциклильную часть, указанная часть необязательно дополнительно замещена гидрокси, (1-2C)алкилом, (1-2C)алкокси или NReRf (где каждый из Re и Rf независимо выбран из (1-3C)алкила; каждый из R8 и R9 независимо выбран из водорода, (1-6C)алкила, (3-6C)циклоалкила, (3-6C)циклоалкил-(1-2C)алкила или гетероциклила (выбранного из тетрагидропирана, тетрагидрофурана, оксетана и пиперидина), гетероциклил-(1-2C)алкила (где гетероциклил представляет собой оксетан или тетрагидрофуран), и где R8 и R9 необязательно дополнительно замещены 1-2 заместителями, выбранными из гидроксила, фтора, CF3, (1-2C)алкила или (1-2C)алкокси; R7 и R10 независимо выбраны из водорода и (1-6C)алкила; при условии, что X представляет только N, когда Z представляет N; и R6 не представляет метокси, когда R1 представляет S(O)2R9, и R9 представляет гетероциклил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, способу лечения пролиферативного расстройства и способам получения соединения формулы I. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные для лечения рака. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 209 пр.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2654942
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R2 выбран из формулы II или формулы III, где Ra представляет собой водород или метил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и способу лечения пролиферативных расстройств и острого миелоидного лейкоза, основанного на использование соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные имидазопиридина, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 ил., 5 табл., 3 пр.
I ,
