Патенты автора ВАН Лунчэн (US)
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомеру, обладающим свойствами ингибитора активности тирозинкиназы Брутона (Btk). Соединения могут найти применение для лечения аутоиммунных заболеваний или состояний, гетероиммунных заболеваний или состояний, включая лимфому, при лечении β-клеточных пролиферативных расстройств, при лечении воспалительных заболеваний. таких как астма, воспалительные заболевания кишечника, аппендицит, бронхит и др. В общей формуле (I)
La означает -ОСН2-, -N(R21)C(O)-, -C(O)N(R21)- или -О-; Ar означает замещенный или незамещенный арил, выбранный из фенила, где заместитель может быть выбран из галогена, гидрокси, C1-С6алкокси или C1-С6алкила; R3 означает Y означает группу, выбранную из С3-С6циклоалкила, фенила, необязательно замещенного C1-С4алкилом или C1-С4алкокси; и бициклического гетероарила, выбранного из бензольного кольца, конденсированного с 6-членным гетероциклоалкилом, содержащим азот и кислород в качестве гетероатомов; Z означает С(=O) или N(R21)C(=O); R21 означает Н или незамещенный C1-С6алкил; R24, в каждом случае независимо, означает незамещенный C1-С4алкил; n означает 0 или 1; р означает 0-2; R6 означает Н или L-J-W; R7 и R8, независимо, означают Н или L-J-W; L и J, каждый независимо, означают связь, или незамещенный C1-С6алкилен; W означает Н, галоген, -CN или NR25R26; R25 и R26, каждый независимо, означают Н, незамещенный C1-С6алкил, незамещенный С3-С6циклоалкил, незамещенный C1-С6гетероалкил, содержащий кислород в качестве гетероатома, незамещенный С5-С7гетероциклоалкил, содержащий кислород в качестве гетероатома, или замещенный или незамещенный С3-С12гетероарил, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатомов, где заместитель выбран из C1-С4алкила. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 78 пр.
