Патенты автора РАУНТРИ Джеймс Сэмюэл Шейн (GB)
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИНОПИРИДО[4,3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ WEE-1 // 2656342
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибиторов активности киназы Wee-1 и могут быть использованы при лечении или предотвращении онкологического заболевания, опосредованного действием киназы Wee-1. В формуле (I)
R1 обозначает группу, представленную формулой (a) или (h)
где каждый из заместителей R1a и R1b независимо выбран из группы, включающей атом водорода, атом галогена; R2 обозначает атом водорода, С1-С4алкильную группу, атом галогена, N-(моно- или ди-С1-С4алкил)амидную группу, С2-С3алкинильную группу, замещенную гидрокси- или аминогруппой, или пиридильную группу; R3 представляет собой группу, представленную формулой (е)
где Z обозначает атом азота или необязательно замещенную метиновую группу; R3a обозначает атом водорода, атом галогена, или 6-членную азотсодержащую гетероциклильную группу с одним или двумя гетероатомами в кольце, выбранными из азота, кислорода, серы или ее диоксида, выбранную из пиперидина, пиперазина, морфолина, тиоморфолина или его диоксида, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома водорода или C1-C6алкильной группы, или в случае пиперидина или пиперазина необязательно замещенную по атому азота кольца заместителем R4e, который включает атом водорода, С1-С6алкильную группу, необязательно замещенную гидроксильной группой, аминогруппой, (моно- или диС1-С4алкил)аминогруппой, оксогруппой и гидроксильной группой, т.е., например, СН2-СООН группой, С1-С3алканоильную группу (т.е. С1-С3алкилС(=О)) и группу -Q1-N(R4c)R4d, где Q1 обозначает простую связь, С1-С3алкильную группу; R3b обозначает атом водорода, атом галогена, незамещенную C1-C6алкильную группу или C1-C6алкильную группу, замещенную гидрокси-, амино-, N-(моно- или ди-С1-С4алкил)аминогруппой, незамещенную C1-C6алкоксигруппу или C1-C6алкоксигруппу, замещенную N-(моно- или ди-С1-С4алкил)аминогруппой; R4c и R4d каждый независимо обозначает атом водорода или C1-C6алкильную группу; и Q1 обозначает простую связь или С1-С3алкильную группу.4 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 33 пр.
