Патенты автора ВАН Цзябин (CN)
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (I), его энантиомеры или фармацевтически приемлемые соли, 4-(6-фтор-1-метил-1,2,3,4-тетрагидробензо[4,5]имидазо[1,2-a]пиридин-8-ил)-N-(5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пиримидин-2-амин, N-(5-((4-этилпиперазин-1-ил)метил)пиридин-2-ил)-5-фтор-4-(6-фтор-1-метил-1,2,3,4-тетрагидробензо[4,5]имидазо[1,2-a]пиридин-8-ил)пиримидин-2-амин, фармацевтическую композицию на их основе и ее применение, а также способ лечения заболевания, опосредованного CDK4 и/или CDK6 у субъекта. В формуле (I) A выбран из пиридила, пиримидинила и пиридазинила; Z представляет собой NH или O; R1 независимо выбран из группы, состоящей из гетероциклила, группы гетероциклил-(CH2)m-, -NR12R13, -NR12-C1-6алкилен-NR12R13 и гетероциклил-C(O)-, где каждый гетероциклил является 5-6-членным и выбран из пирролидинила, пиперидинила и пиперазинила и может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из гидроксила, C1-8алкила, C3-8циклоалкила, оксетанила, -NR12R13 или -(CH2)t-OH; каждый R2 и R3 независимо выбран из H, галогена, C1-8алкила, где C1-8алкил может быть замещен 1-3 атомами галогенов; каждый R12 и R13 независимо выбран из C1-8алкила, который может быть замещен одним гидроксилом; m равно 0 или 1; n и t равны 1. Технический результат – производные бензимидазола, проявляющие свойства ингибиторов CDK4 и/или CDK6. 4 н. и 26 з.п. ф-лы, 19 табл., 7 пр.
ХИНАЗОЛИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ АКТИВИРУЮЩИХ МУТИРОВАННЫХ ФОРМ РЕЦЕПТОРА ЭПИДЕРМАЛЬНОГО ФАКТОРА РОСТА // 2656597
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, их применению и способу лечения рака. Технический результат: получены новое соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемые соли, которые обладают ингибиторной активностью в отношении активирующих мутированных форм EGFR и полезны при лечении рака. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 10 табл., 12 ил., 7 пр.
