Патенты автора ЯН Чжэньфань (CN)
Ингибиторы ErbB/BTK // 2764069
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, сложному эфиру, гидрату, сольвату или стереоизомеру. В формуле (I): A1 представляет N или CR8, каждый из А2, А3, А4 и А5 независимо представляет N или CR9, причем не более чем один из A2, А3, А4 и A5 представляет N, каждый из R1 и R2 независимо представляет водород или С1-12алкил, возможно монозамещенный -NRaRb, С1-12алкилом, 3-10-членным насыщенным карбоциклилом или 3-6-членным насыщенным гетероциклилом, содержащим один гетероатом, выбранный из N и О, где каждый из 3-10-членного насыщенного карбоциклила и 3-6-членного насыщенного гетероциклила может быть не замещен или моно- или полизамещен С1-12алкилом, где каждый из Ra и Rb независимо выбран из водорода или С1-12алкила, который может быть возможно монозамещен или независимо полизамещен дейтерием или тритием, или Ra и Rb, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 3-10-членный насыщенный гетероциклил, возможно монозамещенный С1-12алкилом, или R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 3-12-членное моноциклическое или полициклическое кольцо, возможно содержащее один дополнительный гетероатом, выбранный из N и О, которое может быть возможно монозамещено или независимо полизамещено галогеном, С1-12алкилом, -NRaRb или группой -С1-12алкил-NRaRb, R3 представляет Н, С1-12алкил или -C1-12алкил-NRaRb, каждый из R4 и R5 независимо представляет C1-6алкил, возможно монозамещенный или независимо полизамещенный одним или более чем одним дейтерием, тритием или галогеном, или R4 и R5, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют 3-10-членное моноциклическое кольцо, возможно содержащее один гетероатом О, которое может быть возможно монозамещено или независимо полизамещено одним или более чем одним дейтерием или тритием, R6 представляет водород, R7 представляет С1-12алкил, который может быть возможно моно- или полизамещен дейтерием или тритием, R8 представляет водород, дейтерий, тритий, галоген, циано, С1-12алкил, C1-12алкоксил, который может быть возможно монозамещен или независимо полизамещен одним или более чем одним дейтерием, тритием или галогеном, R9 отсутствует или представляет водород, дейтерий или тритий, n равно 0, 1, 2, 3 или 4, каждый R независимо представляет галоген, С1-12алкил, 3-10-членный насыщенный карбоциклил или 3-6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклил, содержащий один гетероатом N, при этом указанный гетероциклил конденсирован с кольцом, с которым он связан, которые могут быть возможно монозамещены или независимо полизамещены одним или более чем одним дейтерием, тритием, галогеном или С1-12алкилом. Также предложены фармацевтическая композиция и способ лечения ассоциированного с тирозинкиназой заболевания. Предложенные соединения, ингибирующие ErbB и ВТК, могут эффективно лечить связанные с ErbB (в частности мутантными формами ErbB) или ВТК заболевания, включая рак. 5 н. и 20 з.п. ф-лы, 9 табл., 104 пр.
ХИНАЗОЛИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ АКТИВИРУЮЩИХ МУТИРОВАННЫХ ФОРМ РЕЦЕПТОРА ЭПИДЕРМАЛЬНОГО ФАКТОРА РОСТА // 2656597
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, их применению и способу лечения рака. Технический результат: получены новое соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемые соли, которые обладают ингибиторной активностью в отношении активирующих мутированных форм EGFR и полезны при лечении рака. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 10 табл., 12 ил., 7 пр.
