Патенты автора ЗАХУ Санграма (US)

Изобретение относится к полимеру, предназначенному для повышения эффективности лекарственного средства и улучшения обрабатываемости, включающему ацетат-сукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ-АС), в котором выраженная в процентах полная степень замещения (СЗ) сукциноилом в положении C6-ОН меньше или равна 6% (С6 СЗSuc, % ≤ 6%) и в положении С3-ОН составляет от 58 до 84% (58% < С3 СЗSuc, % < 84%), и выраженная в процентах полная СЗ ацетилом в положении C6-ОН составляет от 33 до 51% (33% < С6 СЗAc, % < 51%) и в положении С3-ОН составляет от 16 до 20% (16% < С3 СЗАс, % < 20%). Изобретение относится к композиции, предназначенной для повышения эффективности и улучшения обрабатываемости лекарственного средства, которая содержит лекарственное средство и укахзанный полимер, а также способу получения ацетат-сукцината гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ-АС), обладающего выраженной в процентах полной степенью замещения (СЗ) сукциноилом, в положении C6-ОН меньше или равной 6% (С6 СЗSuc, % ≤ 6%) и в положении С3-ОН составляющей от 58 до 84% (58% < С3 СЗSuc, % < 84%), и выраженной в процентах полной СЗ ацетилом, в положении C6-ОН составляющей от 33 до 51% (33% < С6 СЗAc, % < 51%) и в положении С3-ОН составляющей от 16 до 20% (16% < С3 СЗАс, % < 20%), включающему стадии (а) введения в реакцию уксусного ангидрида и ацетата натрия с гидроксипропилметилцеллюлозой при температуре, находящейся в диапазоне от примерно 85 до примерно 115°C, с получением промежуточного продукта; (b) поддерживания температуры в течение периода времени от 30 мин до 2,5 ч и (с) введения в реакцию янтарного ангидрида с промежуточным продуктом при температуре в течение периода времени от 2,5 до 23,5 ч с получением ГПМЦ-АС. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 16 ил., 11 табл.

 


Наверх