Патенты автора НАПОЛИТАНО Роберта (IT)

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их физиологически приемлемым солям, где в формуле (I) R представляет собой -CH(R1)-COOH, где R1 и R5 представляют собой H; n составляет 1; Z выбран из -N(R2)(R3) и -NHR4; R2 выбирают из группы, состоящей из C5-C7циклоалкильного кольца, цепи формулы -(CH2)r-[(O-(CH2)r]m(CH2)sOH и C1-C7алкила, необязательно разделенного одним-тремя атомами кислорода и/или необязательно замещенного одной-тремя гидроксильными группами или фенильным или циклогексильным кольцом; R3 выбирают из группы, состоящей из C5-C12гидроксиалкила, содержащего 3-6 гидроксильных групп; C2-C10гидроксиалкоксиалкилена формулы -(CH2)r-[(O-(CH2)r]m(CH2)sOH; и группы формулы -(CH2)sCH(R5)-G; s составляет 0 или 1; r и m составляют независимо друг от друга 1 или 2; G выбран из -PO(OR6)2 и -COOH; где R6 независимо друг от друга представляет собой H или C1-C5 алкил; или R2 и R3 вместе с соединительным атомом азота образуют пиперидиновое кольцо, включающее от 2 до 6 заместителей S, связанных с одним или несколькими атомами углерода пиперидинового кольца, каждая из которых независимо выбрана из гидроксила, C1-C3гидроксиалкила и карбоксила; R4 выбирают из группы, состоящей из C5-C12 гидроксиалкила, содержащего 3-6 гидроксильных групп; -(CH2)mPO(OR6)2 и -(CH2)sCH(R8)G; R8 представляет собой фенил-алкилен или циклогексил-алкилен, имеющий 1-3 атомов углерода в алкиленовой цепи. Также изобретение относится к хелатному комплексу соединения формулы (I) с ионом Gd3+; фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (I) или его хелатный комплекс; соединениям формулы (I), где R представляет собой -CH(R1)-COOH, и каждая карбоксильная группа указанных R групп находится в защищенной форме в виде трет-бутилового сложного эфира. Технический результат - соединения формулы (I) для диагностической визуализации органов или тканей тела человека или животного посредством применения методики МРТ. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 21 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой R представляет собой -CH(R1)-COOH, R1 представляет собой H; n представляет собой 1; R2 выбирают из группы, состоящей из: C1-C5 алкила, замещенного с помощью одной или нескольких C3-C8 гидроксиалкоксильных групп; группы формулы -(CH2)sCH(R3)-G, и C5-C12 гидроксиалкила, содержащего по меньшей мере 2 гидроксильные группы; s представляет собой 0; R3 представляет собой H; G представляет собой группу, выбранную из -PO(OR4)2 и -COOH; R4 независимо друг от друга представляют собой H; L представляет собой C1-C6 алкилен, необязательно прерываемый одной или несколькими группами -N(R'2)-, R'2 независимо представляет собой то, что определено для R2. Изобретение также относится к хелатированному комплексу, к фармацевтической композицияи для диагностической визуализации органа или ткани организма человека или животного с использованием MRI способа, к соединению формулы (I), в котором каждая из карбоксильных групп R групп, связанных с атомами азота макроциклов, находится в защищенной форме в виде сложного трет-бутилового эфира. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), которые используют в качестве контрастных средств, обладающих увеличенной релакcивностью. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.

Изобретение относится к способам синтеза йодсодержащих контрастных веществ, конкретно к способу получения Йопамидола (II), который включает указанную ниже реакцию, где Х представляет собой OR2 или R3, и R2 и R3 представляют собой С1-С6линейный или разветвленный алкил, С3-С6циклоалкил, C6арил, необязательно замещенный группой, выбранной из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, трет-бутила и фенила. Способ включает стадии a)-c). На стадии a) осуществляют взаимодействие соединения (I) с ацилирующим агентом (S)-2-(ацетилокси)пропаноилхлоридом в реакционной среде для получения N-(S)-2-(ацетилокси)пропаноильного производного соединения (I). На стадии b) осуществляют гидролиз промежуточного соединения со стадии а) с водным раствором при рН, составляющем от 0 до 7, с помощью добавления воды или разбавленного щелочного раствора, освобождение гидроксилов от борсодержащих защитных групп, получение ацетилоксипроизводного соединения (II) и необязательное восстановление борпроизводного. На стадии c) осуществляют щелочной гидролиз ацетилоксипроизводного соединения (II), восстановление (S)-2-(гидрокси)пропаноильной группы для получения Йопамидола (II). Предлагаемый способ позволяет проводить реакцию в одном реакционном сосуде и повысить общий выход Йопамидола (II), а также обеспечивает восстановление и повторное применение реагирующего вещества, используемого в качестве гидроксильной защитной группы. Изобретение относится также к способу получения Йопамидола (II) исходя из 5-нитроизофталевой кислоты (5-NIPA), соединению формулы (I) и его применению в синтезе Йопамидола (II). 4 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 пр.

 


Наверх