Патенты автора Дозора Алексей Евгеньевич (RU)
Изобретение относится к способу получения пирибедила, который заключается в следующих этапах: на первом этапе получают 3,4-метилендиоксибензилхлорид хлорированием 1,3-бензодиоксола в присутствии параформальдегида и соляной кислоты, при этом раствор 3,4-метилендиокси бензилхлорида обезвоживают с помощью сульфата натрия, на втором этапе осуществляют синтез N-(3,4-метилендиоксибензил)пиперазина из пиперазина и 3,4-метилендиоксибензил-хлорида, растворенного в толуоле, причем реакцию проводят при температуре не выше 70°С, на третьем этапе получают тетраэтилацеталь малонового альдегида из триэтилортоформиата и винилацетата в присутствии хлорида железа, реакцию проводят, поддерживая температуру реакционной массы 140-145°С и выдерживают при данной температуре в течение 2-3 ч, на четвертом этапе осуществляют получение 2-оксипиримидина гидрохлорида из тетраэтилацеталя малонового альдегида, мочевины и соляной кислоты, кристаллизацию 2-оксипиримидина проводят при температуре 3-5°С в течение 20-24 ч, на пятом этапе получают 2-хлорпиримидин из 2-оксипиримидина гидрохлорида, хлорида фосфора и оксихлорида фосфора, реакцию проводят при температуре 100-105°С в течение 1-1,5 ч, на шестом этапе проводят синтез пирибедила из N-(3,4-метилендиоксибензил)пиперазина и 2-хлорпиримидина в присутствии гидроокиси натрия с последующей очисткой, перекристаллизацией пирибедила из изопропилового спирта, фильтрацией и сушкой. Технический результат – разработан новый способ получения пирибедила высокой чистоты с высоким выходом продукта. 2 пр.
Группа изобретений относится к медицине и касается способа получения фармацевтической субстанции на основе йопромида, включающего в себя следующие этапы: получение 1-амино-2,3-дигидроксипропана, получение 3-метиламино-1,2-пропандиола, получение 5-нитроизофталевой кислоты, получение диметилового эфира 5-нитроизофталевой кислоты, получение монометилового эфира 5-нитроизофталевой кислоты, получение раствора 3-[(2,3-дигидроксипропил)карбамоил]-5-нитробензойной кислоты, получение раствора 3-амино-5-[(2,3-дигидроксипропил)карбамоил]-бензойной кислоты, получение 3-амино-5-[(2,3-дигидроксипропил)карбамоил]-2,4,6-трийодизофталевой кислоты, получение 3-амино-5-{[2,3-бис(ацетилокси)пропил]карбамоил}-2,4,6-трийодизофталевой кислоты, получение хлорангидрида 3-амино-5-{[2,3-бис(ацетилокси)пропил]карбамоил}-2,4,6-трийодизофталевой кислоты, получение хлорангидрида (2,3-диацетоксипропил)амида 5-метоксиацетиламино-2,4,6-трийодизофталевой кислоты, получение [(2,3-дигидрокси-N-метилпропил)-(2,3-диацетоксипропил)]диамид 5-метоксиацетиламино-2,4,6-трийодизофталевой кислоты, получение йопромида. Группа изобретений также касается применения йопромида, полученного указанным способом, в качестве фармацевтической субстанции для производства лекарственного средства. Группа изобретений обеспечивает получение йопромида высокой очистки с высоким выходом конечного продукта. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 пр.
Группа изобретений относится к медицине и касается способа получения фармацевтической субстанции на основе йогексола, включающего следующие этапы: синтез 1-амино-2,3-дигидроксипропана, синтез 5-нитроизофталевой кислоты, получение 5-аминоизофталевой кислоты, получение 5-амино-2,4,6-трийодизофталевой кислоты, получение дихлорангидрид 5-амино-2,4,6-трийодизофталевой кислоты, получение дихлорангидрид 5-(ацетиламино)-2,4,6-трийодизофталевой кислоты, синтез 5-ацетамидо-2,4,6-трийодо-N,N'-бис-(2,3-дигидроксипропил)изофталамида, получение йогексола, фильтрация, промывка, сушка, полученный йогексол гомогенизируют и фасуют. Группа изобретений также касается применения йогексола, полученного указанным способом, в качестве фармацевтической субстанции для производства лекарственного средства. Группа изобретений обеспечивает получение вещества йогексола удовлетворительного качества по фармакопейным показателям, имеющего невысокую себестоимость, при высоком выходе целевого продукта. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 пр.
