Патенты автора ХЕТИДУ Сотириа (GR)
Изобретение относится к получению биоразлагаемых микрочастиц, образованных из полилактидно-полигликолидных сополимеров (PLGA), и к обеспечению сигмоидального высвобождения рисперидона из этих микрочастиц. Описаны варианты способа получения биоразлагаемых микрочастиц из сополимера D,L-лактида и гликолида (PLGA), характеризующихся сигмоидальным профилем высвобождения рисперидона, который содержится в микрочастицах, включающий следующие стадии: a) получение внутренней масляной фазы путем растворения полимера PLGA и рисперидона в органическом растворителе, при этом концентрация полимера во внутренней масляной фазе находится в диапазоне 5-8% по весу; b) получение внешней водной фазы, состоящей из воды, поливинилового спирта (PVA), необязательно водного буферного раствора для доведения рН до значения, при котором рисперидон характеризуется более низкой растворимостью, и такого же органического растворителя, что и используемый в масляной фазе, при этом количество органического растворителя, добавленного во внешнюю фазу, является достаточным для насыщения внешней фазы; c) эмульгирование внутренней фазы во внешней фазе либо путем механического перемешивания либо с использованием гомогенизатора с большим сдвиговым усилием; d) подачу эмульсии в охлаждающую среду с температурой, заданной при 5°С, и с термостатическим регулированием; e) отделение полученных в результате затвердевших микрочастиц, и необязательно промывку микрочастиц; и f) сушку микрочастиц в ходе одностадийной сушки без дополнительной стадии промывки и/или сушки. Технический результат – улучшенный способ контроля профиля высвобождения рисперидона из биоразлагаемых микрочастиц. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл., 8 пр.
