Патенты автора ГЮЗИ Тимоти (US)

Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы I, или его фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомеру, которые обладают свойствами ингибитора PI3K-альфа и относительной селективностью в отношении PI3K-дельта. Соединения могут найти применение для лечения артрита, астмы и обструктивных заболеваний дыхательных путей, аутоиммунных заболеваний или расстройств, а также рака. В формуле I R1 выбран из водорода, C1-5алкила или C3-8циклоалкила, где R1 необязательно замещен 0, 1 или 2 группами, независимо выбранными из водорода, фтора и хлора; R2 выбран из циклопропила, изобутила, 2-метилпропила, метила, этила, йода, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, пиридинила, пирролидинила, пиперидинила, этоксикарбонила, циклогексила, фенила, хиназолинила, изохинолинила, пиразолила, имидазолила, индолила, индазолила, тиазолила, пиразоло[1,5-a]пиримидинила, 3,6-дигидро-2Н-пиранила, 1Н-пирроло[2,3-b]пиридинила, циклобутила, 1Н-пиразоло[3,4-b]пиридинила, пирроло[2,3-b]пиридинила, бензимидазолила, морфолинила, 4,5,6,7-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридинила, 5,6-дигидро-4Н-пирроло[1,2-b]пиразолила, где R2 замещен 0, 1 или 2 независимо выбранными R3; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; A представляет собой C3-12циклоалкил, моно- или бициклический C3-7гетероциклоалкил, содержащий атом азота в качестве гетероатома, и C6-12спироциклил, содержащий атом азота в кольце; L выбран из O, S, SO2 и -CH2; K выбран из связи, O, N((C1-5)алкил)1-2 и -C(O)N(Rb)-(CH2)m; Rb представляет собой Н или C1-10алкил; m имеет значение 0; R3 независимо выбран из атома фтора, атома хлора, метила, этила, пропила, метокси, пиразолила, тиазолила, бензизоксазолила, пиразинила, циклопропила, пиридинила, циклопропилметила, гидрокси, оксо, диметиламино, морфолинила, имидазолила, пирролидинила, пиперидинила, трет-бутила, трифторметила, метоксиметила, изоксибутилкарбокси, трет-бутилкарбокси, фенилкарбокси, водорода, метилпропилкарбокси, этоксикарбонила и др. указанных в формуле изобретения, где каждый R3 замещен 0, 1, 2 или 3 заместителями R4 и каждый R4 независимо выбран из метила, трифторметила, метокси, амино, диметиламино, атома фтора, циано, оксо, пиперазинила, бутеноила, метилэтила, этила, трет-бутила, 1,1,3,3-тетраметилбутила (C1-10 алкила), атома хлора, циклопропила, дифторметила, гидроксиметила, фторметила, фенила, трет-бутоксикарбонила, трет-бутилкарбокси, этилкарбокси, пиразолила, этилкарбонила, тиазолила и фуранила; R4 замещен 0, 1 или 2 заместителями R5 и каждый заместитель R5 независимо выбран из метила, гидрокси и атома фтора. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 17 табл., 30 пр.

 


Наверх