Патенты автора ЧЖОУ Хуа (US)
Прием ответа произвольного доступа // 2785977
Изобретение относится к области связи. Технический результат заключается в возможности избегать необходимости постоянно инициировать повторную передачу второй преамбулы как части MsgA. Для этого беспроводное устройство передает первую преамбулу через соту. Беспроводное устройство принимает грант нисходящей линии связи для ответа произвольного доступа. Беспроводное устройство определяет неуспешный прием ответа произвольного доступа. Беспроводное устройство определяет, на основе неуспешного приема и таймера временного выравнивания соты, сигнал восходящей линии связи для передачи через соту. Сигнал восходящей линии связи представляет собой вторую преамбулу или отрицательное подтверждение. Беспроводное устройство передает сигнал восходящей линии связи. 7 н. и 8 з.п. ф-лы, 54 ил.
Изобретение относится к соединения имидазопиридина формулы (I),
где: каждый из R1 и R2 представляет собой Н; один из R3 и R6 представляет собой Н, а другой представляет собой Y1; каждый из R4 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из (1) Н, (2) галогена, (3) C1-6-алкила, необязательно замещенного одним-тремя атомами галогена, и (4) C1-6-алкокси, необязательно замещенного одним-тремя атомами галогена; Y1 представляет собой группу, имеющую следующую формулу:
пунктирная линия представляет собой необязательную двойную связь; Q представляет собой -C(Ra)(Ra')-, -N(Ra)- или -О-; Т представляет собой -C(Ra)(Ra')- или -N(Ra)-; Ra выбран из группы, состоящей из (1) Н, (2) C1-6-алкила, и (3) фенила; при этом каждый из алкила и фенила является необязательно замещенным одним заместителем, независимо выбранным из галогена и 6-членной гетеромоноциклической группы, содержащей один кольцевой гетероатом, выбранный из кислорода; Ra' выбран из группы, состоящей из (1) Н и (2) C1-6-алкила; Rb представляет собой C1-6-алкил; каждый из Rc и Rd независимо выбран из группы, состоящей из (1) Н, (2) С1-6-алкила, и (3) оксо; m равен 0, 1 или 2; n равен 0, 1 или 2; и р равен 0 или 1, которые являются ингибиторами ферментов индоламина 2,3-диоксигеназы (IDO) и/или триптофан-2,3-диоксигеназы (TDO); также раскрыто применение соединений в потенциальном лечении или предупреждении развития IDO- и/или TDO-ассоциированного заболевания или нарушения, композиции, содержащие эти соединения, и применение соединений в потенциальном лечении или предупреждении развития IDO- и/или TDO-ассоциированного заболевания или нарушения. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 32 пр., 6 табл.
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру, которые обладают свойствами ингибитора PI3K-альфа и относительной селективностью в отношении PI3K-дельта-опосредованного заболевания или болезненного состояния, выбранного из артрита, астмы и обструктивных заболеваний верхних дыхательных путей, аутоиммунных заболеваний или нарушений и онкологического заболевания. В общей формуле I
R1 выбирают из метила, этила, пропила, циклопропила, циклопропилметила, дифторэтила и 2,2,2-трифторэтила; R2 выбирают из водорода, C1-6алкила, С1-6алкилокси, С1-6алкиламиноС1-6алкила, C3-6циклоалкила, насыщенного 4-6-членного гетероциклоалкила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или азота и кислорода, фенила и моно- или бициклического С5-10гетероарила, содержащего в цикле 1-2 атома азота или атом азота и атом серы, где R2 замещен 0, 1, 2 или 3 R3 заместителями; n представляет собой 1, 2, 3; A выбирают из пирролидинила, пиперидинила, азетидинила, азаспиро[2.4]гепт-7-ила и азепанила; L выбирают из NH и N(C1-10алкил); K выбирают из химической связи, C(O), CH2, -C(O)N(Rb)-(CH2)m- и C2-4алкинилена; Rb представляет собой H или C1-10алкил, m представляет собой 0, 1, 2 или 3; R3 независимо выбирают из: галогена, C1-6алкила, C2-6алкенила, C1-6алкил(окси), C1-6алкил(окси)(карбонил), C1-6алкил(карбонил), фенил(окси), фенил(окси)(карбонил), фенилC1-4алкил(окси)(карбонил), фенилC1-4алкил(карбонил), C3-12циклоалкил(карбонил), C3-12циклоалкилC1-4алкила, C5-12бициклоалкил(карбонил), C7-8спироциклоалкил(карбонил), 5-10-членного моно- или бициклического гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота или азота и серы, 5-10-членного моно- или бициклического гетероарил(карбонил), где гетероарил содержит 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота или азота и/или серы, (C3-7)гетероциклоалкила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, (C3-7)гетероциклоалкил(карбонил), где гетероциклоалкил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, C1-6алкиламино(карбонил), C3-6циклоалкиламино(карбонил), -C(O)2(C1-10алкил), -(C0-6алкил)CO2H, оксо(=O); C1-10алкилS(O)2, амино, (C0-10алкил)1-2амино, C1-4ациламино, гидроксила, (C1-6алкил)OH, циано; где R3 каждый замещен 0, 1, 2 R4 заместителями, и каждый R4 независимо выбирают из галогена, C1-10алкила, C1-10алкил(окси), фенила, 5-6-членного гетероарила, содержащего атом кислорода или азота в цикле, (C4)гетероциклоалкила, содержащего атом азота, кислорода или серы, или S(O)2 группу в цикле, (C4)гетероциклоалкил(карбонил), где гетероциклоалкил содержит атом азота, кислорода или серы, или S(O)2 группу в цикле, оксо(=O), амино, (C1-6алкил)1-2амино, (C1-6алкил)OH, C1-10алкокси, циано и C1-6галогеналкила. Изобретение также включает конкретные соединения, указанные в пункте 2 формулы изобретения. 8 н. и 15 з.п. ф-лы, 16 табл., 32 пр.
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы I, или его фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомеру, которые обладают свойствами ингибитора PI3K-альфа и относительной селективностью в отношении PI3K-дельта. Соединения могут найти применение для лечения артрита, астмы и обструктивных заболеваний дыхательных путей, аутоиммунных заболеваний или расстройств, а также рака. В формуле I
R1 выбран из водорода, C1-5алкила или C3-8циклоалкила, где R1 необязательно замещен 0, 1 или 2 группами, независимо выбранными из водорода, фтора и хлора; R2 выбран из циклопропила, изобутила, 2-метилпропила, метила, этила, йода, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, пиридинила, пирролидинила, пиперидинила, этоксикарбонила, циклогексила, фенила, хиназолинила, изохинолинила, пиразолила, имидазолила, индолила, индазолила, тиазолила, пиразоло[1,5-a]пиримидинила, 3,6-дигидро-2Н-пиранила, 1Н-пирроло[2,3-b]пиридинила, циклобутила, 1Н-пиразоло[3,4-b]пиридинила, пирроло[2,3-b]пиридинила, бензимидазолила, морфолинила, 4,5,6,7-тетрагидропиразоло[1,5-a]пиридинила, 5,6-дигидро-4Н-пирроло[1,2-b]пиразолила, где R2 замещен 0, 1 или 2 независимо выбранными R3; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; A представляет собой C3-12циклоалкил, моно- или бициклический C3-7гетероциклоалкил, содержащий атом азота в качестве гетероатома, и C6-12спироциклил, содержащий атом азота в кольце; L выбран из O, S, SO2 и -CH2; K выбран из связи, O, N((C1-5)алкил)1-2 и -C(O)N(Rb)-(CH2)m; Rb представляет собой Н или C1-10алкил; m имеет значение 0; R3 независимо выбран из атома фтора, атома хлора, метила, этила, пропила, метокси, пиразолила, тиазолила, бензизоксазолила, пиразинила, циклопропила, пиридинила, циклопропилметила, гидрокси, оксо, диметиламино, морфолинила, имидазолила, пирролидинила, пиперидинила, трет-бутила, трифторметила, метоксиметила, изоксибутилкарбокси, трет-бутилкарбокси, фенилкарбокси, водорода, метилпропилкарбокси, этоксикарбонила и др. указанных в формуле изобретения, где каждый R3 замещен 0, 1, 2 или 3 заместителями R4 и каждый R4 независимо выбран из метила, трифторметила, метокси, амино, диметиламино, атома фтора, циано, оксо, пиперазинила, бутеноила, метилэтила, этила, трет-бутила, 1,1,3,3-тетраметилбутила (C1-10 алкила), атома хлора, циклопропила, дифторметила, гидроксиметила, фторметила, фенила, трет-бутоксикарбонила, трет-бутилкарбокси, этилкарбокси, пиразолила, этилкарбонила, тиазолила и фуранила; R4 замещен 0, 1 или 2 заместителями R5 и каждый заместитель R5 независимо выбран из метила, гидрокси и атома фтора. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 17 табл., 30 пр.
