Патенты автора КОНДО Хитоми (JP)

Изобретение относится к новому соединению или его фармацевтически приемлемой соли Формулы (A), обладающим свойствами ингибитора NAE (Neddβ активирующий фермент). Соединения могут найти применение в качестве противоопухолевого агента. В Формуле (A) представляет собой одинарную или двойную связь; X представляет собой -O- или -CH=;Y представляет собой -NH- или -O-; R1 представляет собой атом водорода или гидрокси группу; R2 представляет собой атом водорода или гидрокси группу; R3 представляет собой этиниленовую группу или 5-членную моноциклическую гетероариленовую группу, содержащую один-два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, S и O; R4 представляет собой связь, метиленовую группу или C3-C7 циклоалкилиденовую группу; R5 представляет собой C3-C7 насыщенную циклоалкильную группу, C6-C10 ненасыщенную циклоалкильную группу, выбранную из фенила, нафтила, инданила, которая может содержать одну или несколько групп R6, или 5-6-членную моноциклическую или 9-10-членную бициклическую ненасыщенную гетероциклоалкильную группу, которая содержит один-три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, S и O, и которая может содержать одну или несколько групп R6; R6 представляет собой атом галогена, гидрокси группу, циано группу, C1-C6алкильную группу, которая может содержать одну фенокси группу в качестве заместителей, карбамоильную группу, C1-C6алкоксикарбонильную группу, 6-членную моноциклическую или бициклическую ненасыщенную гетероциклоалкильную группу, содержащую один гетероатом N, 4-6-членную моноциклическую или 8-членную бициклическую насыщенную гетероциклоалкильную группу, которая содержит один-четыре гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, S и O, и которая может содержать одну или несколько групп, либо атом галогена, гидрокси группу, карбоксильную группу или C1-C6 алкильную группу в качестве заместителей, амино группу, моно- или ди-(C1-C4алкил)амино группу, которая может содержать одну гидрокси группу или фенильную группу в качестве заместителей, C1-C6 алкокси группу, которая может содержать одну или несколько групп, выбранных из атома галогена, C3-C7 насыщенной циклоалкильной группы, или 5-членной моноциклической ненасыщенной гетероциклоалкильной группы, содержащей один-три гетероатома N, бензилокси группу, которая может содержать одну или несколько карбамоильных групп в качестве заместителей, C1-C6алкилтио группу, C1-C6алкилсульфонильную группу или аминосульфонильную группу, когда присутствуют две или более групп R6, R6 из этого множества могут быть одинаковыми или различными. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 ил, 21 табл., 143 пр.
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх