Патенты автора БРОТ Элизабет К.А. (US)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения формулы (II), который включает преобразование бороновой кислоты A1 в карбальдегид B1 путем активации бороновой кислоты с активирующим веществом A2; преобразование карбальдегида B1 в ацеталь C1 кислотным катализом с источником ортоформиата; преобразование ацеталя C1 в нитрил D1 путем катализируемого цианирования с металлическим катализатором и источником цианида; гидролиз D1 с кислотой с получением карбоновой кислоты E1; преобразование карбоновой кислоты Е1 в амид F1 с основанием, связующим реагентом и источником амина; преобразование амида F1 в соединение формулы (II) с анионным связующим реагентом, имеющим структуру H1, где M представляет собой Mg; R, R2 и R3 каждый независимо представляет собой C(1-6)алкил; m равно 2; p равно 3; и при необходимости, преобразование соединения формулы (II) в соль. Также изобретение относится к промежуточным соединениям, соединению формулы Н1 и способу его получения, способу получения соединения формулы (III), частного случая соединения формулы (II). Технический результат: разработан новый способ получения соединений (II) и (III), полезных в качестве ингибитора PDE10. 9 н. и 59 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.
Изобретение относится к способу получения и очистки соединения формулы I или его соли, которое является эффективным ингибитором для лечения опосредованных ассоциированного с функцией лимфоцитов антигеном-1 (LFA-1) заболеваний, включающему стадии: а) проведения гидролиза соединения формулы АА: где R представляет собой углеродсодержащий фрагмент, с основанием в двухфазной среде; и b) выделения указанного соединения формулы I или его соли, причем указанный способ дополнительно включает очистку указанного соединения формулы I путем перекристаллизации с помощью водного раствора ацетона. Технический результат - получение соединения формулы I с оптической чистотой около 98%. 12 з.п. ф-лы, 10 ил., 1 табл., 11 пр.
