Патенты автора МАРТИ КЛАУСЕЛЬ Лук (US)
Изобретение относится к группе соединений формулы (I), содержащих хроменовое ядро, или их фармацевтически приемлемым солям, где: R1 представляет собой незамещенный C1-C6 алкил или C1-C6 алкил, замещенный посредством С3-C6 циклоалкила; X выбран из -ОН или -N(R2)(R3); R2 и R3 независимо выбраны из водорода, незамещенного C1-C6 алкила, C1-C6 алкила, замещенного посредством -N(R')(R''), причем R' и R'' независимо выбраны из Н или С1-С4 алкила, или насыщенного 6-членного гетероцикла, который содержит атом N, незамещенный или замещенный посредством С1-С4 алкила; или R2 и R3 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, где указанный гетероцикл содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода или серы, и где гетероцикл необязательно замещен посредством С1-С4 алкила; R4 представляет собой галоген, а также к способу их получения. Эти соединения обладают способностью ингибировать пролиферацию лимфоцитов, опосредованную взаимодействием TCR с Nсk, в связи с чем настоящее изобретение также относится к фармацевтическим композициям на их основе и применению этих соединений для лечения заболеваний или состояний, при которых указанное взаимодействие вызывает осложнения, такие как реакции отторжения трансплантата, иммунные или аутоиммунные заболевания, воспалительные заболевания или пролиферативные заболевания. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ ХРОМЕНА, ЗАМЕЩЁННЫЕ ПОСРЕДСТВОМ АЛКОКСИДА, В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ TCR-NCK // 2658910
Изобретение относится к группе соединений формулы (I), содержащих хроменовое ядро, где R1 выбран из водорода и замещенного или незамещенного C1-С6 алкила; R2 и R3 независимо выбраны из водорода и замещенного или незамещенного C1-C6 алкила; или R2 и R3 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют замещенный или незамещенный гетероцикл, где гетероцикл представляет собой стабильный моноциклический или бициклический радикал, содержащий от 3 до 15 членов, который является ненасыщенным, насыщенным или частично насыщенным и который состоит из атомов углерода и по меньшей мере одного гетероатома, выбранного из следующей группы: азот, кислород или сера; R4 представляет собой галоген; каждый C1-C6 алкил необязательно и независимо замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, гидроксила, карбоксила, карбонила, циано, нитро, меркапто, С3-С6 циклоалкила и NR'R'', где R' и R'' независимо выбраны из Н и незамещенного C1-C4 алкила; каждый С3-С6 циклоалкил и гетероцикл необязательно и независимо замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, гидроксила, карбоксила, карбонила, циано,амино, нитро, меркапто и незамещенного С1-С4 алкила; или их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что соединение формулы (I) не представляет собой 1-((4-(4-фторфенил)-6-метокси-2Н-хромен-3-ил)метил)пирролидин, и способу их получения. Соединения формулы I обладают способностью ингибировать пролиферацию лимфоцитов, опосредованную взаимодействием Nck с TCR, в связи с чем изобретение также относится к применению указанных соединений для лечения заболеваний или состояний, при которых указанное взаимодействие вызывает осложнения, такие как реакции отторжения трансплантата, иммунные или аутоиммунные заболевания, воспалительные заболевания или пролиферативные заболевания, а также изобретение относится к фармацевтическим композициям на основе соединений формулы I. 7 н. и 35 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 5 пр.
