Патенты автора ФАН Фрэнк (US)
АНТАГОНИСТЫ ЕР4 // 2761341
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой -CH3, -CF3, -CH2CH3, -CH2F, CF2CH2OH, -CHF2, -CH=CH2, -CH2OH или фенил; R2 представляет собой -H, -CH2OН или -CH3; R3 представляет собой -H или R2 и R3, взятые вместе, образуют циклопропил с углеродом, к которому они прикреплены; R4 представляет собой -H, -F или -CH3; R5 представляет собой -C(O)OH, -C(O)OCH3, -CH2C(O)OH, циклопропил, -C(O)NHCN, или ; где R6 представляет собой фенил, -CH3, циклопропил, или ; n равен 0-1; m равен 1-2; R7 представляет собой -H, -CH3 или отсутствует, когда n равно 0; R8 представляет собой -CF3, -H, -Cl, -F, -CH2CH3, -OCH3, -CH3, -SCH3, -CH2OH, -CH2F, -CH2Cl, -I, -Br, -NH2, -CH2OCH2CH2F, -OCH2CH2F, -CH2CH2CH2F, -OCF3, -OH, -N(CH3)2, -CF2CH2OН или , или связь, соединяющая R8 и кольцо A, представляет собой двойную связь и R8 представляет собой CH2; R9 представляет собой -H, -Cl или -CF3; R10 представляет собой -H, -CH3, -CH2F, -CH2OН или -CH2OCH2-фенил; X1 и X2 представляют собой или оба C, или один представляет собой C, а другой представляет собой N; представляет собой одинарную связь или двойную связь и кольцо А представляет собой фенил или циклогексил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на его основе. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, обладающие антагонистической активностью в отношении рецептора 4 простагландина Е (ЕР4). 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 5 ил., 1 табл., 104 пр.
Изобретение может быть применено в химической промышленности и относится к промежуточному соединению Ia и способу получения соединения 1. Предложен способ получения соединения 1 или его соли, включающий гидрирование соединения IV с получением соединения IIa, восстановление соединения IIa до соединения IIIa, снятие защиты с получением соединения 2, осаждение или кристаллизацию соединения 2 в присутствии катализатора с получением соединения 1, необязательно взаимодействие соединения 1 с основанием с получением соли соединения 1
где R представляет собой защитную группу; R1 означает H или отсутствует; означает связь или отсутствует и отсутствует, когда R1 означает Н. 3 н. и 21 з.п. ф-лы, 6 пр.
Изобретение относится к гидробромиду N-((4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-5-(этил(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)амино)-4-метил-4'-(морфолинометил)-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамида, а также его полиморфной форме. Технический результат: получен гидробромид N-((4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-5-(этил(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)амино)-4-метил-4'-(морфолинометил)-[1,1'-бифенил]-3-карбоксамида, который обладает наибольшей кристалличностью и наименьшей гигроскопичностью, а кроме того, является высокоустойчивым и противодействует генерированию примесей. 13 н. и 20 з.п. ф-лы, 6 табл., 21 ил.
