Патенты автора У Чэндэ (CN)
Изобретение относится к формам соединения 1, выбранным из группы, состоящей из кристаллической формы IX соединения 1, гидрохлоридной соли соединения 1 (соединение 2), кристаллических форм I-VI соединения 2, малеиновой соли соединения 1 (соединение 3), кристаллической формы VII соединения 3, лимонной соли соединения 1 (соединение 4), кристаллической формы VIII соединения 4, где указанные кристаллические формы характеризуются картинами дифракции рентгеновских лучей на порошке такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные формы, их применению и способу лечения рака. Технический результат – формы соединения 1, ингибирующие PI3K-киназу и пригодные для лечения рака, связанного с PI3K-киназой. 15 н. и 29 з.п. ф-лы, 13 табл., 27 ил., 14 пр.
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора mTOR/РI3K. Соединения могут найти применение для лечения рака. Действие двойного ингибитора позволяет одновременно блокировать множество участков сигнальной трансиндукции и позволяет более эффективно предотвращать сигнальную трансиндукцию, тем самым преодолевая или задерживая возникновение устойчивости к лекарственным средствам, и обладает более продолжительным и эффективным действием при лечении рака. В соединении формулы (I)
структурная единица может быть заменена на или ;Е выбран из группы, состоящей из С3-6 циклоалкила или C1-6 алкила, замещенного R3, и число R3 составляет 0, 1, 2 или 3, или Е выбран из группы, состоящей из и , или Е выбран из группы, состоящей из и необязательно замещенного 1, 2 или 3R3; где ноль, один, два или три из G1~5 выбраны из N, а остальные выбраны из C(R3); G6 выбран из группы, состоящей из -C(R3)(R3)-, -C(=O)N(R3)-, -N(R3)-, -C(=NR3)-, -S(=O)2N(R3)-, -S(=O)N(R3)-, -O-, -S-, -C(=O)O-, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)-, -S(=O)2- и -N(R3)C(=O)N(R3)-; ноль, один или два из G7~9 выбраны из N, а остальные выбраны из C(R3); ноль, один, два, три или четыре из G10~16 выбраны из N, и остальные выбраны из C(R3); G17 выбран из N или C(R3); ноль, один, два или три из G18~22 выбраны из группы, состоящей из -C(=O)N(R3)-, -N(R3)-, -C(=NR3)-, -S(=O)2N(R3)-, -S(=O)N(R3)-, -O-, -S-, -C(=O)O-, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)-, -S(=O)2- и -N(R3)C(=O)N(R3)-, и остальные выбраны из -C(R3)(R3)-; один из L и Q представляет собой -S(=O)2NH- и другой представляет собой одинарную связь; или один из L и Q представляет собой -S(=O)2- и другой представляет собой СН2; А и Т независимо выбраны из N или СН; один из X и Y выбран из N и другой выбран из C(R3) и Z выбран из СН; или X и Y выбран из C(R3) и Z выбран из СН; В выбран из группы, состоящей из -N(Ra)-; гетероатом или гетероатомная группа независимо выбраны из группы, состоящей из -C(=O)N(Ra)-, -N(Ra)-, -C(=NRa)-, -S(=O)2N(Ra)-, -S(=O)N(Ra)-, -О-, -S-, -C(=O)O-, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)-, -S(=O)2- и -N(Ra)C(=O)N(Ra)-; каждый m1 независимо выбран из 0, 1, 2 или 3; R1 независимо выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, I, ORa, N(Rb)(Rc), С1-3 алкила, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, I, CN, ORa, N(Rb)(Rc), С1-3 алкила, необязательно замещенного Rd,
D1 выбран из группы, состоящей из одинарной связи, -C(Re)(Re)-, -C(=O)N(Ra)-, -N(Ra)-, -C(=NRa)-, -S(=O)2N(Ra)-, -S(=O)N(Ra)-, -О- и -S-; D2 выбран из -C(Ra)(Ra)-; n выбран из 1, 2, 3, 4, 5 или 6; Ra, Rb и Rc независимо выбраны из группы, состоящей из Н, С3-6 циклоалкила или С1-6 алкила, необязательно замещенного Rd; Re выбран из группы, состоящей из Н, C1-6 алкила или алкокси, необязательно замещенного Rd, С3-6 циклоалкила, необязательно замещенного Rd; Rd выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CN, ОН, СНО, СООН, СН3, CF3, СН3O и СН3СН2О, и число Rd выбрано из 0, 1, 2 или 3; необязательно, Ra и Ra в одном и том же D2, два D2, или Ra и один D2 вместе с одним и тем же атомом углерода или атомом кислорода, к которому они оба присоединены, образуют одно 3-, 4-, 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо или кислородсодержащее гетероциклическое кольцо, где число атомов кислорода составляет 1 или 2. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл., 241 пр..
