Патенты автора КАПЛАН Алан (US)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где Z - СН или N; i) где если Z - СН, то R1 выбран из -Н и -C1-3алкила; Y представляет собой -C(Ra)2-, где каждый Ra независимо выбран из -Н, -F, -СН3, -ОН и -N(Rb)2; R2 выбран из A) фенила, незамещенного или замещенного одним заместителем Rc, где Rc выбран из галогена, -CN, -CO2Rb, -CONH2, -SO2CH3, -C(Rb)2OH, -CH2NH2, -CH2CONH2, -CH2CO2C1-3алкила, -NHCONH2, -NHCONH-оксетана, -CONH-оксетана, и ; B) шестичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего один или два атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -CN, -ОН, -C(Rb)2OH, -CH2NH2, -C(Rb)2CN, -C(Rb)2CONH2, -OCH2CONH2, -OC1-3алкила, -OCH2C(Rb)2OH, -ОСН2циклопропила, -OC1-3галогеналкила, -СО2Н, -CON(Rb)2, -N(Rb)2, -NHCH2CF3, -NHCH(CH3)2, -NHCH2CH2N(CH3)2, -NHCH2CH2OH, -NHциклопропила, -NHCOCH3, морфолинила, пирролидин-3-ола и азетидин-3-ола; C) пятичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего два, три или четыре атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -C(Rb)2OH, -N(Rb)2, -NO2, -CN, -CH2CN, -OC1-3алкила, -CH2OCH3, -CH2CH2OH, -CH2NH2, -CH2CONH2, -CO2C1-3алкила, -CO2H, -CONH2, -NHCOCH3 и циклопропила; и D) пяти- или шестичленного кольца, выбранного из: 1,2-дигидропиридин-2-она, тиазола или 1,2-оксазола, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из -СН3 и -NH2; R3 представляет собой фенил или пиридин, каждый из которых замещен одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из -галогена, -C1-3алкила, -OC1-3алкила, -Оциклопропила, -О-оксетана, -C1-3галогеналкила, -C1-3Огалогеналкила, -CN, -СН2ОН, -SO2CH3 и -N(CH3)2; R4 выбран из -C1-3алкила и -C1-3галогеналкила; и каждый Rb представляет собой -Н или -СН3; ii) где если Z - N, то R1 представляет собой Н; Y представляет собой -СН2-; R2 выбран из A) фенила, замещенного одним заместителем Rd, где Rd выбран из -CN, -CONH2 и -СО2С1-3алкила; B) шестичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего один или два атома азота, незамещенного или замещенного заместителем, выбранным из -CN, -OC1-3алкила, -CONH2, -NHCH2CH2OH, -N(Rb)2 и -NH-циклопропила; C) пятичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего два или три атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых выбран из -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -CH2ORb, -N(Rb)2, -NO2, -CO2CH3, -CO2N(Rb)2 и циклопропила; и D) 1,2-оксазола, необязательно замещенного одним или двумя Rb; R3 представляет собой фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из -Cl, -OC1-3алкила и -OC1-3галогеналкила; R4 представляет собой -C1-3алкил; и каждый Rb независимо выбран из -Н и -СН3. Также изобретение относится к конкретным соединениям, способу модулирования активности фермента PDE4 и способу лечения болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и когнитивных расстройств. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, обладающие полезной биологической активностью. 6 н. и 36 з.п. ф-лы, 410 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где n равен 1 или 2; Y представляет собой СН или N; R1 представляет собой пиридин, замещенный -CF3, или фенил, замещенный только в мета и пара положениях одним, двумя или тремя членами Ra; каждый Ra независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -С1-4алкила, -CF3, -NO2 и -ОС1-4алкила; R2 представляет собой -C(Rb)2Rc или -CO-Rd; каждый Rb независимо выбран из группы, состоящей из -Н и -С1-3алкила; Rc выбран из группы, состоящей из -F, -NH2, -ОН, -OC1-3алкила, -СН2ОН, -CN, -CO2-С1-4алкила, -CO-NHRe и -С(СН3)2ОН; Rd выбран из группы, состоящей из -СН3, -ОС1-4алкила, -NHRе и -NHCH2CH2N(Re)2; каждый Re независимо представляет собой -Н или -СН3; R3 выбран из группы, состоящей из -Н и -СН3. Также изобретение относится к конкретным соединениям и фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получено новое гетероциклическое соединение, полезное для лечения субъекта, страдающего от заболевания, расстройства или медицинского состояния, опосредованного одним или более ферментами моноаминоксидазы (МАО). 4 н. и 17 з.п. ф-лы, 87 пр.
Формула (I)
