Патенты автора Николай Филиппович Савчук (US)
Ингибитор вируса гепатита В (ВГВ) // 2666727
Настоящее изобретение относится к новым ингибиторам вируса гепатита В (ВГВ, HBV) в качестве химиотерапевтических средств для лечения ВГВ. Эти соединения связываются с кор-антигеном ВГВ и вызывают формирование аберрантных вирусных капсид, не несущих вирусный геном, что приводит к образованию и секреции дефектных (невирулентных) вирусных частиц. Согласно изобретению ингибитор ВГВ представляет собой соединение общей формулы 1, 1.3 и 2
,где R представляет собой водород или метил; n=1, 2 или 3,
Соединение формулы 2 является новым. Способ получения соединений 1, 2 и 1.3 заключается в ацилировании 3-хлоранилина (Е1) или 4-метокси-3-хлоранилина соответственно 1-метил-4-сульфамоил-1Н-пиррол-2-карбоновой кислотой общей формулы Е2 или 3-циклопентилсульфамоил-4-фтор-бензойной кислотой Е3
8 н. и 5 з.п. ф-лы, 6 табл., 8 пр.
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтические суспензии в качестве инъекционных препаратов для долгосрочно поддерживающей терапии ВИЧ-инфекции, включающие композиции, содержащие в качестве активного вещества соединение общей формулы
где R представляет собой C2H5CON-Na+, NH2, или соединение формулы 1b
Данную композицию можно получать в форме лиофилизата с размером частиц от 200 нм до 900 нм. Также изобретения представлены способом получения композиций, описанных ранее, который заключается во вращательном перетирании с помощью циркониевого песка в водном растворе полоксамера активных соединений, солюбилизатора и детергента, последующем отделении циркониевого песка и лиофилизации полученной суспензии, а также способом получения фармацевтической суспензии путем смешивания заявленной композиции, фосфатно-буферного солевого раствора PBS с рН=6.8 и воды для инъекций. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 ил., 5 табл., 3 пр.
Данное изобретение относится к применению 1,1-диоксо-1,4-дигидро-2Н-бензо[1,2,4]тиадиазин-3-она общей формулы 1 в качестве ингибиторов входа вируса гепатита дельта (ВГД). Ингибиторы блокируют NTCP рецептор гепатоцита, активность которого способствует развитию гепатита дельта. В общей формуле 1
Аr1 и Аr2 представляют собой необязательно одинаковые фенилы, необязательно замещенные одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из С1-С4алкила, метоксила, галогена и карбонитрила. Изобретение также относится к новому соединению 1.7, выбранному из группы соединений общей формулы 1, которое дополнительно обладает свойствами ингибитора вируса гепатита В (ВГВ). 7 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 пр.
Изобретение относится к новому комбинированному лекарственному препарату, для использования в виде твердой пероральной лекарственной формы, содержащему в качестве одного из трех активных компонентов элсульфавирин натрия. Лекарственный препарат может быть использован при лечении вирусных инфекций, в том числе ВИЧ и гепатита В (HBV). Комбинированный лекарственный препарат содержит терапевтически эффективное количество элсульфавирина натрия формулы 1а или его фармацевтически приемлемой соли, и в качестве двух других активных компонентов терапевтически эффективное количество нуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы (NRTI) формул 2a-2j или его фармацевтически приемлемой соли и терапевтически эффективное количество нуклеотидного ингибитора обратной транскриптазы (NtRTI) формулы 3 или 4f, 4h, 4k, 4m или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации со вспомогательными веществами. Структурные формулы элсульфавирина натрия формулы 1а, нуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы (NRTI) формул 2a-2j и нуклеотидного ингибитора обратной транскриптазы (NtRTI) формулы 3 или 4f, 4h, 4k, 4m указаны в формуле изобретения. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 4 табл., 5 пр.
