Патенты автора МЭН Тао (CN)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (X) и к его фармацевтически приемлемой соли, где X, Y и Z, каждый в отдельности, представляют собой N или С и по крайней мере два из них - X, Y или Z - представляют собой N, и когда X представляет собой N, Z представляет собой N; представляет простую или двойную связь; W и V выбраны из Н или незамещенного С1-С4 алкила; R1 представляет собой замещенный 1-2 заместителями или незамещенный моно- или бициклический С6-С10 арил; замещенный 1 или 2 заместителями или незамещенный моно- или бициклический 5-9-членный гетероарил, содержащий 2-3 гетероатома, выбранных из N, О и S; при этом заместитель представляет собой галоген, нитро, циано, гидроксил; незамещенный или тригалогензамещенный C1-С6 алкил, C1-С6 алкокси, С1-С6 алкилкарбонил, -NRaRb, -OC(O)-Rf, незамещенный фенил или фенил, замещенный 1-3 R3, или незамещенный моноциклический 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и S, или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, замещенный 1 R4; R2 представляет собой С1-С4 алкоксикарбонил; -NRcRd; замещенный 1-3 заместителями или незамещенный моно- или бициклический С6-С10 арил; замещенный 1 заместителем или незамещенный моно- или бициклический 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, О и S; или замещенный 1 заместителем или незамещенный моноциклический частично ненасыщенный 6-членный гетероциклил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N; при этом заместитель представляет собой галоген, С2 алкилендиокси, незамещенный или тригалоген- или NRcRd-замещенный C1-C6 алкил либо С3-С6 циклоалкил, С1-С6 алкокси, C1-С6 сульфамид, -NRaRb, -C(O)R', морфолинил или незамещенный или замещенный R" пиперидинил; при этом R3 представляет собой галоген, циано, С1-С2 алкилендиокси, незамещенный или тригалоген- или морфолинилзамещенный C1-С6 алкил, C1-С6 алкокси, -NRaRb, -C(О)R' или морфолинил; R4 представляет собой галоген, незамещенный C1-С6 алкил либо незамещенный или C1-C6 алкоксикарбонилзамещенный пиперидинил; R' представляет собой C1-С6 алкил, C1-С6 алкокси, -NRaRb, C1-С6 алкилзамещенный 6-членный гетероциклил, содержащий 2 атома азота; R" представляет собой С1-С6 алкил, С3-С6 циклоалкил, C1-С6 алкилкарбонил, C1-С6 алкоксикарбонил, С3-С6 циклоалкилкарбонил либо замещенный бензоил, где заместитель выбран из тригалогензамещенного C1 алкила; Ra и Rb представляют собой Н, С1-С6 алкил или C1-С6 алкилкарбонил; Rc и Rd представляют собой Н или С1-С6 алкил или Rc и Rd, вместе с атомом N, к которому они прикреплены, образуют 6-членный гетероциклил, содержащий один атом кислорода; Rf представляет собой С1-С6 алкил либо незамещенный 5-членный гетероарил, содержащий один атом кислорода. Также изобретение относится к применению соединения формулы (X), лекарственному средству на его основе и способу лечения. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные для лечения заболеваний, связанных с аномальной клеточной пролиферацией. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 ил., 5 табл., 145 пр.

Изобретение относится к новому пиридопиримидиновому соединению общей формулы (Ia), его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназа-киназа AKT-mTOR (PI3K-AKT-mTOR) и могут быть использованы для лечения заболевания или состояния, вызванного дисфункцией сигнального пути PI3K-AKT-mTOR, в частности опухолевого заболевания. В общей формуле (Ia) где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой 3-окса-8-азабицикло[3.2.1]октанил, 8-окса-3-азабицикло[3.2.1]октанил или NRARB, и по меньшей мере один из R1 и R2 представляет собой 3-окса-8-азабицикло[3.2.1]октанил или 8-окса-3-азабицикло[3.2.1]октанил; при этом каждый из RA и RB независимо представляет собой С1-С6 алкил, незамещенный или замещенный С1-С6 алкокси, или RA и RB совместно с N, к которому они присоединены, образуют морфолиновое кольцо, которое является незамещенным или замещенным С1-С6 алкилом; и R3 представляет собой , где Rc представляет собой С1-С3 алкил. 3 н. и 6 з. п. ф-лы, 2 табл., 52 пр.

 


Наверх