Патенты автора ИДЕ Мицуаки (JP)

Изобретение относится к фармацевтической композиции для ингибирования одного или болеепереносчиков, выбранных из NaPi-IIb, PiT-1 и PiT-2, содержащей в качестве активного ингредиента производное дигидропиридазин-3,5-диона формулы (I). в которой R1, R4 и R5 являются такими, как определено в любом из следующих параграфов от (1) или (2): (1) R1 обозначает атом водорода, метил или этил; R4 обозначает атом водорода, С1-С4-алкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора, или фенил; и R5 обозначает С1-С4-алкил; (2) R1 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С4-С6-насыщенное карбоциклическое кольцо; и R4 обозначает метил; и R3 обозначает C3, С5, С6 или С8-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителем Rh, или R3 обозначает метил, замещенный группой Re; каждый Rh независимо выбран из атома фтора, (этокси)-карбонила и группы -(OСН2 СН2)2-ОСН3; Re обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителем Ra, или индолил, необязательно замещенный одним или более заместителем Ra; каждый Ra независимо выбран из группы, включающей атом галогена, гидроксигруппу, нитрогруппу, цианогруппу, метоксикарбонил, оксетанилокси, тетрагидропиранилокси, метоксиэтилпирролидинилокси, метоксиэтилазетидинилокси, метилпиперидинилокси, С1, С3, С6 и С7–алкил, необязательно замещенный одним или более заместителем R10, С2-С7-алкинил, необязательно замещенный одним или более заместителем R11, C1-C6-алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или более заместителем R12, этилтиогруппу, необязательно замещенную одним или более заместителем R13, группу -(O(CH2)q1)q2-NR41R42 (где q1 является целым числом, равным от 1 до 4, и q2 является целым числом, равным от 2 до 6), группу -(O(CH2)r1)r2-C(O)NR43R44 (где r1 является целым числом, равным от 1 до 4 и r2 является целым числом, равным от 1 до 4), группу -(O(CH2)s1)s2_NR45-C(O)R46 (где s1 и s2 каждый независимо является целым числом, равным от 2 до 4), группу -C(O)N(CH3)-(CH2)3OCH3, пиридинил, пирролил и группу -NR49R50Аr1 обозначает фенил, фурил, пиридинил или пиримидинил, где фенильные, фурильные, пиридинильные или пиримидинильные группы каждая необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из Rb, Rc и Rd; значения остальных радикалов представлены в п.1 формулы. 7 н. и 30 з.п. ф-лы, 45 табл., 457 пр.

Настоящее изобретение предлагает производное дигидропиридазин-3,5-диона или его фармацевтически приемлемую соль, профилактическое и/или терапевтическое средство при гиперфосфатемии, вторичном гиперпаратиреозе и хронической почечной недостаточности, включающие соединение в качестве активного ингредиента. Предлагаемое изобретение позволяет решить проблемы, возникающие при применении адсорбентов фосфора. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 45 табл., 418 пр.

 


Наверх