Патенты автора Лубенец Надежда Леонидовна (RU)
Изобретение относится к области органической химии и фармацевтике, а именно к способу получения нового производного N4-гидроксицитидина, которое может применяться для ингибирования репликации РНК и ДНК-содержащих вирусов. Раскрывается способ получения 5'-О-(3-фенилпропионил)-N4-гидроксицитидина из β-D-N4-гидроксицитидина, включающий: (а) блокирование вицинальных 2' и 3' гидроксильных групп при помощи ацетонидной защиты с получением промежуточного соединения 5'-О-(3-фенилпропионил)-N4-гидроксицитидина; (б) блокирование гидроксильной группы в 4' положении N4-гидроксицитидина с помощью тритильной защитной группы с получением промежуточного соединения N4-тритилокси-2',3'-О-изопропилиденцитидина; (в) реакцию N4-тритилокси-2',3'-О-изопропилиденцитидина с фенилпропионовой кислотой в присутствии 1,3-дициклогексилкарбодиимида в хлористом метилене с получением промежуточного соединения - 3-фенилпропионовой кислоты 2,2-диметил-6-(2-оксо-4-тритилоксиамино-2Н-пиримидин-1-ил)-тетрагидро-фуро[3,4-d][1,3]диоксол-4-ил метиловый эфира; (г) кислотный гидролиз промежуточного соединения 3-фенилпропионовой кислоты 2,2-диметил -6-(2-оксо-4-тритилоксиамино-2Н-пиримидин-1-ил)-тетрагидро-фуро[3,4-d][1,3]диоксол-4-ил метиловый эфира с образованием 5'-О-(3-фенилпропионил)-N4-гидроксицитидина. Изобретение обеспечивает получение нового сложноэфирного производного N4-гидроксицитидина с карбоновой кислотой с высоким выходом. 3 з.п. ф-лы, 6 ил., 5 пр.
Изобретение относится к химии, фармацевтике и медицине, а именно к применению 5'-О-(3-фенилпропионил)-N4-гидроксицитидина для ингибирования репликации вируса гриппа in vitro и in vivo. Технический результат – эффективное ингибирование репликации вируса гриппа. 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 пр.
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтике, а именно к новому производному N4-гидроксицитидина, которое может применяться для ингибирования репликации РНК и ДНК-содержащих вирусов. Раскрывается соединение, представляющее собой производное N4-гидроксицитидина, представленной формулы или его фармацевтически приемлемая соль. Кроме того, раскрывается применение вышеуказанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли для ингибирования репликации РНК или ДНК-содержащего вируса. Группа изобретений обеспечивает эффективное ингибирование репликации РНК или ДНК-содержащего вируса. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 6 ил., 5 пр.
Изобретение относится к способу получения полиморфа 4-(3-этокси-4-гидроксибензил)-N-(2,4-дифторфенил)-5-оксо-5,6-дигидро-4H-1,3,4-тиадиазин-2-карбоксамида. Способ осуществляют путем получения раствора соединения в тетрагидрофуране с концентрацией соединения 1,1-1,3 г/мл при 60°С при перемешивании, затем полученный раствор фильтруют через фильтр, нагретый до той же температуры, в приёмник, нагретый до той же температуры, с получением фильтрата, и полученный фильтрат охлаждают до 4°С с получением кристаллов. Полученные кристаллы имеют примитивную кубическую сингонию, в порошковой рентгенограмме присутствуют характерные пики высокой интенсивности при углах 2θ, равных 14,9°±0,1°, 16,0°±0,1° и 27,5°±0,1°, а также характерные пики средней интенсивности при углах 2θ, равных 18,3°±0,1° и 26,2°±0,1°, температура плавления, определённая способом дифференциальной сканирующей калориметрии, находится в интервале от 99,7 до 101,8°С. Технический результат - получение полиморфа 4-(3-этокси-4-гидроксибензил)-N-(2,4-дифторфенил)-5-оксо-5,6-дигидро-4H-1,3,4-тиадиазин-2-карбоксамида c лучшими характеристиками, такими как показатели растворимости, температуры плавления, термостабильности. 6 ил., 4 табл., 2 пр.
Группа изобретений относится к биотехнологии, иммунологии и вирусологии и касается профилактики заболеваний, вызванных различными вариантами вируса тяжелого острого респираторного синдрома SARS-CoV-2. Предложено средство, содержащее в качестве активного компонента по меньшей мере один экспрессионный вектор на основе генома рекомбинантного штамма human adenovirus 26-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области, а область ORF6-Ad26 заменена на ORF6-Ad5, со встроенной экспрессионной кассетой SEQ ID NO: 1 или SEQ ID NO: 2. Также описано средство, содержащее в качестве активного компонента по меньшей мере один экспрессионный вектор на основе генома рекомбинантного штамма human adenovirus 5-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области, со встроенной экспрессионной кассетой SEQ ID NO: 1 или SEQ ID NO: 3. Кроме того, описано средство, представляющее собой смесь средства, содержащего в качестве активного компонента экспрессионный вектор на основе генома рекомбинантного штамма human adenovirus 26-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области, а область ORF6-Ad26 заменена на ORF6-Ad5, со встроенной экспрессионной кассетой SEQ ID NO: 1 или SEQ ID NO: 2 и средства, содержащего в качестве активного компонента экспрессионный вектор на основе генома рекомбинантного штамма human adenovirus 26-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области, а область ORF6-Ad26 заменена на ORF6-Ad5, со встроенной экспрессионной кассетой SEQ ID NO: 1 или SEQ ID NO: 2. Технической задачей заявленной группы изобретений является создание средств, обеспечивающих эффективную индукцию иммунного ответа против вируса SARS-CoV-2 вариант B.1.617.2 (Delta) и вируса SARS-CoV-2 вариант B.1.1.529 (Omicron). 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 ил., 11 табл., 18 пр.
Группа изобретений относится к области молекулярной биологии, вирусологии и медицины, а именно к новым N1,N3-дизамещенным производным урацила и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим противовирусным действием в отношении SARS-CoV-2. Предложено соединение общей формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где: X - алкил или оксиалкил (С1-С12), Ar - замещенная ароматическая группа, Ar - ароматическая группа, Y - атом кислорода, R1 - карбоксил или галоген, в N3-положении урацила полиметиленовый линкер может включать от 1 до 12 метиленовых групп. Технический результат: эффективное ингибирование репликации SARS-CoV-2. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 14 ил., 12 пр.
(I)
Группа изобретений относится к области биотехнологии, иммунологии и вирусологии. Описаны средства и способа терапии и экстренной профилактики заболеваний, вызванных различными штаммами вируса тяжелого острого респираторного синдрома SARS-CoV-2. Создано средство, которое содержит рекомбинантное антитело, имеющее CDR1, представленный аминокислотной последовательностью SEQ ID NO:1, CDR2, представленный аминокислотной последовательностью SEQ ID NO:2, CDR3, представленный аминокислотной последовательностью SEQ ID NO:3, а также Fc-фрагмент человеческого IgG1 и гуманизированное моноклональное антитело, имеющее CDR1 лёгкой цепи, представленный последовательностью SEQ ID NO:4, CDR2 лёгкой цепи, представленный последовательностью SEQ ID NO:5, CDR3 лёгкой цепи, представленный последовательностью SEQ ID NO:6, CDR1 тяжёлой цепи, представленный последовательностью SEQ ID NO:7, CDR2 тяжёлой цепи, представленный последовательностью SEQ ID NO:8, CDR3 тяжёлой цепи, представленный последовательностью SEQ ID NO:9. Также раскрыт способ терапии и экстренной профилактики заболеваний, вызванных различными штаммами вируса тяжелого острого респираторного синдрома SARS-CoV-2 созданным средством. Группа изобретений обеспечивает создание эффективного средства, обладающего вируснейтрализующей активностью и протективной активностью в отношении вируса SARS-CoV-2, в том числе вариантов, вызывающих опасение (Alpha, Beta, Gamma, Delta). 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 10 ил., 13 табл, 12 пр.
Группа изобретений относится к биотехнологии, иммунологии и вирусологии. Описан экспрессионный вектор, предназначенный для получения иммунобиологического средства для индукции иммунного ответа против вируса SARS-CoV-2, на основе аденовируса человека 26 серотипа и имеющий последовательность SEQ ID NO: 1, или SEQ ID NO: 2, или SEQ ID NO: 3. Также представлен экспрессионный вектор на основе аденовируса человека 5 серотипа и имеющий последовательность SEQ ID NO: 4, или SEQ ID NO: 5, или SEQ ID NO: 6 и экспрессионный вектор на основе аденовируса человека 5 серотипа и имеющий последовательность SEQ ID NO: 7, или SEQ ID NO: 8, или SEQ ID NO: 9. Также раскрыты иммунобиологическое средство, содержащее заявленные экспрессионные векторы, применение этого средства для индукции иммунного ответа против вируса SARS-CoV-2. Кроме того, описан способ индукции иммунного ответа, включающий последовательное или одновременное введение вариантов иммунобиологического средства в эффективном количестве. Группа изобретений обеспечивает создание безопасного иммунобиологического средства, индуцирующего специфический иммунный ответ против коронавируса SARS-CoV-2. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 ил., 6 табл., 21 пр.
Группа изобретений относится к области биотехнологии, иммунологии и вирусологии. Создано гуманизированное моноклональное антитело, которое специфически связывается с RBD S белка вируса SARS-CoV-2 и обладает вируснейтрализующей активностью, а также создано средство и способ терапии и экстренной профилактики заболеваний, вызываемых вирусом SARS-CoV-2. Гуманизированное моноклональное антитело имеет аминокислотную последовательность тяжелой цепи SEQ ID NO: 1 и аминокислотную последовательность легкой цепи SEQ ID NO: 2. Также раскрыт способ терапии и экстренной профилактики вирусной инфекции SARS-CoV-2. Группа изобретений расширяет арсенал средств, обладающих вируснейтрализующей активностью и протективной активностью в отношении различных штаммов вируса SARS-CoV-2. 3 н.п. ф-лы, 7 ил., 7 табл., 10 пр.
Группа изобретений относится к биотехнологии, иммунологии и вирусологии. Описано применение средства для профилактики заболеваний, вызванных вирусом тяжелого острого респираторного синдрома SARS-CoV-2 у детей старше 1 месяца. Представлено 6 вариантов применения средства, включающего компонент 1 в виде экспрессионного вектора на основе генома рекомбинантного штамма human adenovirus 26-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области, а область ORF6-Ad26 заменена на ORF6-Ad5 со встроенной экспрессионной кассетой, выбранной из SEQ ID NO: 1, SEQ ID NO: 2, SEQ ID NO: 3, и/или компонент 2 в виде экспрессионного вектора на основе генома рекомбинантного штамма human adenovirus 5-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области со встроенной экспрессионной кассетой, выбранной из SEQ ID NO: 1, SEQ ID NO: 2, SEQ ID NO: 3, и/или компонент 3 в виде экспрессионного вектора на основе генома рекомбинантного штамма simian adenovirus 25-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области со встроенной экспрессионной кассетой, выбранной из SEQ ID NO: 4, SEQ ID NO: 2, SEQ ID NO: 3. Заявленные компоненты применяются как в отдельности, так и совместно. Группа изобретений обеспечивает создание безопасного и эффективного средства, которое обеспечивает развитие реакций гуморального и клеточного иммунного ответа против вируса SARS-CoV-2 у детей старше 1 месяца. Также средство обеспечивает индукцию гуморального иммунного ответа, сравнимую с иммунным ответом взрослого человека, и обеспечивает усиленный мукозальный ответ в респираторном тракте. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 ил., 8 табл., 16 пр.
Изобретение относится к биотехнологии, иммунологии и вирусологии. Описано применение средства, содержащего компонент 1, представляющий собой средство в виде экспрессионного вектора на основе генома рекомбинантного штамма human adenovirus 26-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области, а область ORF6-Ad26 заменена на ORF6-Ad5 со встроенной экспрессионной кассетой, выбранной из SEQ ID NO:1, SEQ ID NO:2, SEQ ID NO:3, и/или содержащего компонент 2, представляющий собой средство в виде экспрессионного вектора на основе генома рекомбинантного штамма human adenovirus 5-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области со встроенной экспрессионной кассетой, выбранной из SEQ ID NO:1, SEQ ID NO:2, SEQ ID NO:3, для индукции специфического иммунитета против вируса тяжелого острого респираторного синдрома SARS-CoV-2 у лиц старше 60 лет и/или имеющих хронические заболевания. Также предложено применение средства, содержащего компонент 1, представляющий собой средство в виде экспрессионного вектора на основе генома рекомбинантного штамма human adenovirus 26-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области, а область ORF6-Ad26 заменена на ORF6-Ad5 со встроенной экспрессионной кассетой, выбранной из SEQ ID NO:1, SEQ ID NO:2, SEQ ID NO:3, а также содержащего компонент 2, представляющий собой средство в виде экспрессионного вектора на основе генома рекомбинантного штамма simian adenovirus 25-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области со встроенной экспрессионной кассетой, выбранной из SEQ ID NO:4, SEQ ID NO:2, SEQ ID NO:3, или содержащее только компонент 2 для индукции специфического иммунитета против вируса тяжелого острого респираторного синдрома SARS-CoV-2 у лиц старше 60 лет и/или имеющих хронические заболевания. Кроме того, предложено применение средства, содержащего компонент 1, представляющий собой средство в виде экспрессионного вектора на основе генома рекомбинантного штамма simian adenovirus 25-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области со встроенной экспрессионной кассетой, выбранной из SEQ ID NO:4, SEQ ID NO:2, SEQ ID NO:3, а также содержащего компонент 2, представляющий собой средство в виде экспрессионного вектора на основе генома рекомбинантного штамма human adenovirus 5-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области со встроенной экспрессионной кассетой, выбранной из SEQ ID NO:1, SEQ ID NO:2, SEQ ID NO:3, для индукции специфического иммунитета против вируса тяжелого острого респираторного синдрома SARS-CoV-2 у лиц старше 60 лет и/или имеющих хронические заболевания. Изобретения обеспечивают эффективную индукцию иммунного ответа против вируса SARS-CoV-2 у лиц в возрасте 60 и старше, а также имеющих хронические заболевания. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 7 табл., 13 пр., 3 ил.
Группа изобретений относится к области биотехнологии, иммунологии и вирусологии. Описано применение средства, которое содержит компонент 1, представляющий собой средство в виде экспрессионного вектора на основе генома рекомбинантного штамма human adenovirus 26-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области, а область ORF6-Ad26 заменена на ORF6-Ad5 со встроенной экспрессионной кассетой, выбранной из SEQ ID NO:1, SEQ ID NO:2, SEQ ID NO:3, и/или компонент 2, представляющий собой средство в виде экспрессионного вектора на основе генома рекомбинантного штамма human adenovirus 5-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области со встроенной экспрессионной кассетой, выбранной из SEQ ID NO:1, SEQ ID NO:2, SEQ ID NO:3. Также применяют средство, которое содержит компонент 1, представляющий собой средство в виде экспрессионного вектора на основе генома рекомбинантного штамма human adenovirus 26-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области, а область ORF6-Ad26 заменена на ORF6-Ad5 со встроенной экспрессионной кассетой, выбранной из SEQ ID NO:1, SEQ ID NO:2, SEQ ID NO:3, а также содержит компонент 2, представляющий собой средство в виде экспрессионного вектора на основе генома рекомбинантного штамма simian adenovirus 25-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области со встроенной экспрессионной кассетой, выбранной из SEQ ID NO:4, SEQ ID NO:2, SEQ ID NO:3, или содержит только компонент 2. Также применяют средство, которое содержит компонент 1, представляющий собой средство в виде экспрессионного вектора на основе генома рекомбинантного штамма simian adenovirus 25-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области со встроенной экспрессионной кассетой, выбранной из SEQ ID NO:4, SEQ ID NO:2, SEQ ID NO:3, а также компонент 2, представляющий собой средство в виде экспрессионного вектора на основе генома рекомбинантного штамма human adenovirus 5-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области со встроенной экспрессионной кассетой, выбранной из SEQ ID NO:1, SEQ ID NO:2, SEQ ID NO:3. Группа изобретений позволяет создать безопасные и эффективные средства, обеспечивающие продление поствакцинального иммунитета против вируса SARS-CoV-2, и предназначена для ревакцинации населения против заболеваний, вызванных вирусом тяжелого острого респираторного синдрома SARS-CoV-2. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 6 табл., 12 пр., 8 ил.
Изобретение относится к биотехнологии, иммунологии и вирусологии. Описано средство для индукции специфического иммунитета против вируса тяжелого острого респираторного синдрома SARS-CoV-2 в жидкой форме, содержащее в качестве единственного активного компонента экспрессионный вектор на основе генома рекомбинантного штамма human adenovirus 26-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области, а область ORF6-Ad26 заменена на ORF6-Ad5, со встроенной экспрессионной кассетой, выбранной из SEQ ID NO: 1, SEQ ID NO: 2, SEQ ID NO: 3. В другом варианте средство содержит в качестве единственного активного компонента экспрессионный вектор на основе генома рекомбинантного штамма human adenovirus 5-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области, со встроенной экспрессионной кассетой, выбранной из SEQ ID NO: 1, SEQ ID NO: 2, SEQ ID NO: 3. Еще в одном варианте средство содержит в качестве единственного активного компонента экспрессионный вектор на основе генома рекомбинантного штамма simian adenovirus 25-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области, со встроенной экспрессионной кассетой, выбранной из SEQ ID NO: 4, SEQ ID NO: 2, SEQ ID NO: 3. При этом, в частном случае его выполнения, буферный раствор средства для жидкой формы содержит, масс. %: трис от 0,1831 до 0,3432, хлорид натрия от 0,3313 до 0,6212, сахароза от 3,7821 до 7,0915, магния хлоридагексагидрат от 0,0154 до 0,0289, ЭДТА от 0,0029 до 0,0054, полисорбат-80 от 0,0378 до 0,0709, этанол 95% от 0,0004 до 0,0007, вода остальное. Средство предназначено для применения интраназально или внутримышечно. Также средство может быть введено совместно и одновременно интраназально и внутримышечно. Предложенное средство может применяться для профилактики заболеваний, вызванных вирусом тяжелого острого респираторного синдрома SARS-CoV-2, обеспечивая эффективную индукцию иммунного ответа против вируса SARS-CoV-2 у широких слоёв населения. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 ил., 5 табл., 12 пр.
Изобретение относится к биотехнологии, иммунологии и вирусологии. Описано средство для индукции специфического иммунитета против вируса тяжелого острого респираторного синдрома SARS-CoV-2 в лиофилизированной форме, содержащее в качестве единственного активного компонента экспрессионный вектор на основе генома рекомбинантного штамма human adenovirus 26-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области, а область ORF6-Ad26 заменена на ORF6-Ad5, со встроенной экспрессионной кассетой, выбранной из SEQ ID NO:1, SEQ ID NO:2, SEQ ID NO:3. Также представлен вариант средства для индукции специфического иммунитета против вируса тяжелого острого респираторного синдрома SARS-CoV-2 в лиофилизированной форме, содержащего в качестве единственного активного компонента экспрессионный вектор на основе генома рекомбинантного штамма human adenovirus 5-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области, со встроенной экспрессионной кассетой, выбранной из SEQ ID NO:1, SEQ ID NO:2, SEQ ID NO:3. Кроме того, описан вариант средства для индукции специфического иммунитета против вируса тяжелого острого респираторного синдрома SARS-CoV-2 в лиофилизированной форме, содержащего в качестве единственного активного компонента экспрессионный вектор на основе генома рекомбинантного штамма simian adenovirus 25-го серотипа, в котором делетированы Е1 и Е3 области, со встроенной экспрессионной кассетой, выбранной из SEQ ID NO:4, SEQ ID NO:2, SEQ ID NO:3. При этом в частном случае его выполнения буферный раствор средства для восстановленной лиофилизированной формы содержит, масс. %: трис от 0,0180 до 0,0338; хлорид натрия от 0,1044 до 0,1957; сахарозу от 5,4688 до 10,2539; магния хлорида гексагидрат от 0,0015 до 0,0028; ЭДТА от 0,0003 до 0,0005; полисорбат-80 от 0,0037 до 0,0070; воду – остальное. При этом средство предназначено для применения интраназально или внутримышечно. Также средство может быть введено совместно и одновременно интраназально и внутримышечно. Изобретение обеспечивает развитие реакций гуморального и клеточного иммунного ответа против вируса SARS-CoV-2 у широких слоёв населения. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 ил., 6 табл., 12 пр.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и медицине, а именно к твердой дисперсии для изготовления лекарственных форм, включающей действующее вещество 4-(3-этокси-4-гидроксибензил)-5-оксо-5,6-дигидро-4H-[1,3,4]-тиадиазин-2-(2,4-дифторфенил)-карбоксамид и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый полимер, который содержится в твердой дисперсии при массовом соотношении действующего вещества к полимеру от 1:1 до 1:10, причем действующее вещество содержится в аморфной форме или в аморфной форме с примесью микрокристаллической и кристаллической фазы; а также к способу лечения хронических инфекций дыхательной системы, вызванных устойчивыми к антибиотикам штаммами Pseudomonas aeruginosa, включающему применение указанной твердой дисперсии в эффективной терапевтической дозе для человека в количестве от 1 до 4 мг/кг в пересчете на действующее вещество. Технический результат заключается в получении твердой дисперсии, обладающей повышенной биодоступностью по сравнению с действующим веществом в кристаллическом виде и терапевтической эффективностью по отношению к инфекциям, вызванных устойчивыми к антибиотикам штаммами Pseudomonas aeruginosa. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 пр., 13 табл., 18 ил.
Изобретение относится к фармацевтической композиции антибактериального действия, включающей действующее вещество 4-(3-этокси-4-гидроксибензил)-5-оксо-5,6-дигидро-4H-[1,3,4]-тиадиазин-2-(2,4-дифторфенил)-карбоксамид в кристаллической форме с размером частиц менее 50 мкм в количестве от 150 до 600 мг в виде пероральной твердой дозированной лекарственной формы с приемлемыми вспомогательными веществами. Изобретение также относится к применению указанной фармацевтической композиции для лечения острых, рецидивирующих и хронических инфекций, таких как осложненные инфекции мочевыводящих путей, пневмония, хронические урогенитальные инфекции, острые и хронические инфекции кишечной локализации, вызванные антибиотикорезистентными штаммами Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus spp., Chlamydia trachomatis, Salmonella spp. Технический результат – получена новая фармацевтическая композиция, которая может найти свое применение в медицине. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 32 табл., 14 пр., 9 ил.
ТВЕРДОФАЗНЫЙ ЛИНЕЗОЛИДСОДЕРЖАЩИЙ ПРЕПАРАТ // 2690491
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к противомикробным препаратам на основе линезолида. Предлагается состав препарата линезолида, позволяющий использовать в своем составе его различные метаморфические формы. Препарат состоит из ядра, содержащего линезолид, гидроксипропилцелюлозу, стеарат магния и иные вспомогательные добавки, и оболочки, причем ядро дополнительно содержит гипролозу, кроссповидон и аэросил - диоксид кремния при следующем соотношении ингредиентов (мас.%): линезолид 60-80; низкозамещенная гидроксипропилцелюлоза 10-16; гипролоза 1-2; кроссповидон 7-15; аэросил 1-3; магния стеарат 0,5-2. Препарат в качестве линезолида он содержит линезолид полиморфной формы I, II, IV или их смеси. Препарат может быть выполнен в форме таблетки, гранул, капсул, драже и пригоден для использования любых форм линезолида с требуемой скоростью растворения при попадании в биологическую жидкость. 5 з.п. ф-лы, 3 пр., 1 табл.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а более конкретно к фармацевтической композиции для профилактики и лечения ВИЧ-инфекции. Фармацевтическая композиция содержит ингибитор протеазы ВИЧ, представляющий собой ритонавир, и алюмометасиликат магния в массовом соотношении 1:(0,5–1,5). Алюмометасиликат магния представляет собой Neusilin®. Ритонавир включает полиморфную форму 1, полиморфную форму 2 или их комбинации. Фармацевтическая композиция приготовлена в твердой форме. Композиция по изобретению с использованием алюмометасиликата магния Neusilin® обеспечивает близкие характеристики растворимости вне зависимости от используемой полиморфной формы ритонавира. 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.
