Патенты автора СИПЧЕНКО Володимир (UA)
СПОСОБ СИНТЕЗА КЛОФАРАБИНА // 2663584
Изобретение относится к биотехнологии и фармацевтике, а именно к способу получения клофарабина. Получают 2-хлораденозин ферментативным трансгликозилированием 2-хлораденина и соединения формулы 1,
в которой R1 представляет собой пуриновое или пиримидиновое основание. Проводят частичную защиту гидроксильных групп 2-хлораденозина с получением смеси соединения формулы 4 и соединения формулы 5,
в которых R5 независимо представляет собой защитную группу гидроксила. Изомеризуют соединение формулы 4 до соединения формулы 5. Получают соединение формулы 6
в которой OR6 представляет собой уходящую группу. Фторируют соединение формулы 6 до соединения формулы 7
и снимают защиту соединения формулы 7 с получением клофарабина. Изобретение позволяет получать противораковый нуклеозид клофарабин с высоким выходом и без образования нежелательных α-N9 стереоизомеров. 7 з.п. ф-лы, 5 ил., 5 пр.
