Патенты автора ЭСДАР Кристина (DE)
ПРОИЗВОДНЫЕ БОРОНОВОЙ КИСЛОТЫ // 2793315
Изобретение относится к производным α-аминобороновой кислоты, а именно к соединению формулы (I) и его стереоизомерам, включая их смеси во всех соотношениях. В формуле (I): LY означает (СН2)m; X означает гетеробицикл или гетеротрицикл формулы (ха), (xb), (хс), (xd), (хе), (xf), (xg), (xh) или (xi), каждый, независимо друг от друга, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный посредством R5a; Y означает Р2 или Р3; Р2 означает фенил, незамещенный или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещенный посредством R3a; Р3 означает бициклический 8-, 9- или 10-членный гетероцикл, незамещенный или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещенный посредством Hal, R3a, и где гетероциклическая система содержит 1 атом О; Су1, Су2, Су3, Су4 и Су5 означают, каждый, независимо друг от друга, Аr1 или Het1; R1, R2 означают Н; R3a означает линейный или разветвленный C1-С6-алкил; R5a означает Н, R3a; Т1, Т2, Т3, Т4, Т5, Т6, Т7, Т8 и Т9 означают О; Ar1 представляет собой ароматический 6-членный карбоцикл, Het1 представляет собой насыщенный, ненасыщенный или ароматический 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий 1 атом N; m означает 1 или 2; Hal означает F, Cl, Br или I. Также предложены способ получения соединения формулы (I), фармацевтический состав и применение соединения формулы (I). Предложенные соединения являются полезными для ингибирования активности иммунопротеасомы (LMP7) и для лечения и/или предотвращения медицинских состояний, вызванных активностью иммунопротеасомы, таких как воспалительные и аутоиммунные заболевания, нейродегенеративные заболевания, пролиферативные заболевания и злокачественное новообразование. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 табл., 11 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли и/или стереоизомеру, включая их смеси во всех соотношениях, где X1, X2, X3, X4 - каждый независимо друг от друга означает СН или N, Y означает N или СН, Q означает Н или СН3, R1 означает Н, F, Cl, Br, CN, СН3, CF3 или ОСН3, R2 означает Н, F или Cl, R3 означает фенил, пиридил, пиримидинил, индолил, индазолил, тиофенил, дигидроизоиндолил или бензимидазолил, каждый из которых является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным Hal, A, (CR4)nOR4, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nS(O)mR4, (CR4)nCON(R4)2, (CR4)nCOHet, (CR4)nSO2Het, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nHet, O(CR4)nCOHet, (CR4)nO(CR4)nHet, (CR4)nCON(R4)(CR4)nHet, (CR4)nCON(R4)(CR4)nN(R4)2, (CR4)nN(R4)COA, (CR4)nN(R4)COHet', (CR4)nOCyc и/или (CR4)nCOOR4, R4 означает H или A', А означает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-8 С-атомами, где два смежных атома углерода могут образовывать двойную связь и/или одна или две несмежные СН- и/или СН2-группы могут быть заменены N- и/или О-, и где Н-атом может быть заменен ОН, А' означает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-6 атомами С, где одна СН2-группа может быть заменена О-, Cyc означает циклопентил, который является незамещенным или моно- или дизамещенным А или OR4, Het означает пирролидинил, морфолинил, пиперидинил, пиперазинил, [1,4]-диазепанил, оксазолидинил, гексагидро-пирроло[3,4-с]пирролил, 2-окса-6-аза-спиро[3.4]октанил, 2-окса-6-аза-спиро[3.5]нонанил, 2-окса-7-аза-спиро[3.5]нонанил, 2,5-диокса-8-аза-спиро[3.5]нонанил, оксетанил, 2-окса-5-аза-спиро[3.4]октанил, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептанил, 3-аза-бицикло[3.1.0]гексанил, 2-окса-7-аза-спиро[3.5]нонанил, 2-окса-7-азаспиро[4.4]нонанил, 2-окса-5-азаспиро[3.5]нонанил, изоксазолидинил, азетидинил, 2,6-диаза-спиро[3.4]октанил, гексагидро-пирроло[3,4-b]пирролил, тетрагидрофуранил или изотиазолидинил, каждый из которых является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным А, Hal, OR4, ОСОА, СОА, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nHet', (CR4)nO(CR4)nHet', CON(R4)2, COHet', (CR4)nS(O)mR4 и/или =O, Het' означает пирролидинил, морфолинил, пиперидинил, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, пиридил, пиразолил или пиперазинил, каждый из которых является незамещенным или моно- или дизамещенным А или OR4, Hal означает F, Cl, Br или I, n означает 0, 1, 2 или 3, m означает 2, при условии, что только один или два из X1, X2, X3, X4 может означать N. Также изобретение относится к способу его получения (варианты), лекарственному средству на основе соединения формулы I и его применению. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, обладающие ингибирующей активностью в отношении киназы c-KIT и могут быть применены для лечения рака. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 31 пр.
ФТАЛАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ // 2663623
Изобретение относится к соединениям формулы I
в которой R1 означает Н, Hal или СН3, X означает Ar или Сус, Ar означает фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен Hal, NO2, CN, А и/или [C(R2)2]pOR2, R2 означает Н или А, Сус означает циклоалкил, который содержит 3, 4, 5, 6 или 7 С-атомов, А означает неразветвленный или разветвленный алкил, который содержит 1-6 С-атомов, где 1-5 Н-атомов могут быть заменены на F, Hal означает F, Cl, Br или I, p означает 0, 1, 2, 3 или 4, n означает 1, 2 или 3, и их фармацевтически приемлемым cольватам, солям, включая их смеси во всех соотношениях. Также предложены способ получения соединений формулы I и лекарственные средства. Соединения формулы I являются ингибиторами танкиразы и могут применяться для лечения и/или предотвращения злокачественного новообразования, рассеянного склероза, сердечно-сосудистых заболеваний, поражений центральной нервной системы и различных форм воспаления. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 18 пр.
