Патенты автора ХАН Ми Рион (KR)
Настоящее изобретение относится к пиразолопиримидиновому производному общей формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим активностью в отношении JAK3 и BTK, а также к фармацевтической композиции на их основе. В общей формуле I R1 представляет собой бензотиазолил, изотиазолил, изоксазолил, фенилил или пиразолил; где R1 является незамещенным или замещен заместителем, выбранным из группы, состоящей из пиперазинила, незамещенного или замещенного C1-4 алкилом; бензила, замещенного C1-4 алкокси; одной или двух C1-4 алкильных групп, незамещенных или замещенных морфолино, -N(C1-4 алкил)2, C1-4 алкокси, циано или -CONH(C1-4 алкил) группой; C1-4 галогеналкила; C3-6 циклоалкила; морфолино; -CO-(морфолино); морфолино и галогена; -N(C1-4 алкил)2; -NHCO(C2-4 алкенил); -NHCO(пирролидинил); C1-4 алкокси, незамещенного или замещенного группой -N(C1-4 алкил)2; фенокси; пиразолила, незамещенного или замещенного одной или двумя C1-4 алкильными группами; пирролидинила; и тетрагидропиранила; R2 представляет собой водород, C1-4 алкил или галоген; R3 представляет собой C1-4 алкил, незамещенный или замещенный циано или галогеном; C2-6 алкенил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из циано, C3-6 циклоалкила и -N(C1-4 алкил)2; или C2-4 алкинил, незамещенный или замещенный C3-6 циклоалкилом, Xl представляет собой CR4 или N, где R4 представляет собой водород, X2 представляет собой CR5, где R5 представляет собой водород, C1-4 алкил, галоген, циано или C1-4 алкилтио, X3 представляет собой NR6, O или S, где R6 представляет собой водород или C1-4 алкил, X4 представляет собой CH или N, и X5 представляет собой связь или NH. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 табл., 194 пр.
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-МЕТОКСИПИРРОЛА ИЛИ ИХ СОЛИ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ // 2663895
Изобретение относится к производному 4-метоксипиррола формулы I, где R1, R2 и R3 каждый независимо является водородом или галогеном, при условии, что R1, R2 и R3 не могут быть водородом одновременно, и R4 и R5 каждый независимо является водородом, галогеном, C1-4 алкилом, C1-4 алкокси, C1-4 галоалкилом или C1-4 галоалкокси, при условии, что R4 и R5 не могут быть водородом одновременно, или его фармацевтически приемлемой соли и содержащим его фармацевтическим композициям. Производные 4-метоксипиррола или их фармацевтически приемлемые соли в соответствии с изобретением могут эффективно применяться для профилактики и лечения повреждений желудочно-кишечного тракта из-за язвы пищеварительного тракта, гастрита, рефлюкс-эзофагита или H. pylori. Также производные 4-метоксипиррола или их фармацевтически приемлемые соли обладают ингибирующим действием против GPCR и поэтому могут эффективно применяться для профилактики и лечения медиированных 5-ГТ рецептором или медиированных мускариновым рецептором ацетилхолина заболеваний. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 табл., 33 пр.
формула 1
