Патенты автора ЛЮ, Бинь (CN)
Изобретение относится к соединениям формулы I, где X, Y, L, Z1-Z7, R1-R5, m, n, p определены в формуле изобретения, которые могут ингибировать протеинтирозинкиназы семейства TRK и могут быть применимы для лечения гиперпролиферативных заболеваний. 4 н. и 25 з.п. ф-лы, 2 табл., 100 пр.
Изобретение относится к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему свойствами ингибитора HDAC6, и фармацевтической композиции на их основе. Технический результат: обеспечение соединений формулы (I), обладающих свойствами ингибитора HDAC6. В общей формуле (I) представляет собой простую связь или двойную связь; n равен 0 или 1; каждый из T1, T2 выбирают независимо из группы, включающей CH, CH2, -C(=O)- и N; T3 представляет собой C или N; каждый из Z1, Z2, Z3 представляет собой независимо CH или N; L1 выбирают из группы, включающей простую связь, -NH- и -C(=O)-NH-; R1 выбирают из группы, включающей C1-3-алкил, фенил или 6-членный гетероарил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 R; R2 представляет собой -H или F; цикл A выбран из группы, включающей оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, 1,3-диоксоланил и 1,4-диоксанил; R представляет собой F; «гетеро» в 6-членном гетероариле представляет собой -NH-; в любом из описанных выше случаев число гетероатомов или гетероатомной группы независимо выбирают из 1 или 2. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 пр.
Изобретение относится к соединению формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, которые могут найти применение в качестве ингибиторов тирозинкиназы Брутона (BTK). В формуле (II) кольцо Q1 выбрано из арила и гетероарила, где арил и гетероарил каждый является незамещенным или замещен по меньшей мере одним заместителем, независимо выбранными из RX, где арил представляет собой фенил или нафтил, где гетероарил представляет собой 5-6-членное ароматическое, моноциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, при этом остальные кольцевые атомы представляют собой углерод; кольцо Q2 выбрано из гетероциклила, где гетероциклил представляет собой отдельное алифатическое кольцо с 4-6 кольцевыми атомами, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N; L выбран из -O-, -N(RA1)C(O)- и -C(O)N(RA1)-; W представляет сбой -C(O)-; Y выбран из N и CR6; R1 представляет собой водород; каждый R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород; R5 выбран из водорода и C1-10 алкила; R4 выбирают из водорода, C1-10 алкила, гетероциклила или гетероциклил-C1-4 алкила, где гетероциклил является незамещенным или замещен по меньшей мере одним заместителем, независимо выбранными из RX, где гетероциклил представляет собой отдельное алифатическое кольцо с 4-5 кольцевыми атомами, содержащее 1 гетероатом, выбранный из N; или R3 и R4, взятые вместе, образуют связь; R6 представляет собой водород; каждый RA1 представляет собой водород; каждый RX независимо выбран из водорода, C1-10 алкила, галогена, CN и NO2; n представляет собой 0; p представляет собой 0. Изобретение относится также к фармацевтической композиции для ингибирования киназной активности тирозинкиназы Брутона (BTK), содержащей эффективное количество указанного соединения, и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, и к способу лечения, уменьшения интенсивности или профилактики состояния, которое реагирует на ингибирование BTK, включающему введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества указанного соединения. 6 н. и 28 з.п. ф-лы, 2 табл., 117 пр.
(II)
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению высокогликозилированных слитых белков на основе фактора свертывания крови человека VIII (FVIII), и может быть использовано в медицине для предупреждения или лечения геморрагических болезней у пациентов с дефицитом FVIII. Предложенный гомодимерный слитый белок состоит из, последовательно от N- к C-концу, фактора свертывания крови человека VIII, гибкого пептидного линкера, по меньшей мере одного жесткого карбокси-терминального пептидного звена бета-субъединицы хорионического гонадотропина человека и Fc-фрагмента иммуноглобулина человека. Изобретение позволяет получить белок с уровнем биологической активности, аналогичным уровню рекомбинантного FVIII, и продленным периодом полужизни in vivo, т.е. лекарственное средство на основе FVIII с улучшенной фармакокинетикой и эффективностью. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 5 ил., 3 табл.
Изобретение относится к способу аддитивного изготовления компонента из композиционного материала с металлической матрицей. Способ включает расплавление электронным пучком порошкообразной смеси, которая содержит порошкообразный карбид вольфрама в количестве от 45 до 72 мас.% от массы порошкообразной смеси и порошкообразное связующее в количестве от 28 до 55 мас.% от массы порошкообразной смеси. Указанное порошкообразное связующее содержит никель в количестве по меньшей мере 70 мас.% от массы порошкообразного связующего. Обеспечивается повышение стойкости к износу, эрозии, коррозии и ударопрочности. 18 з.п. ф-лы, 8 ил., 2 табл., 11 пр.
