Патенты автора РУШЕ Джеймс Р. (US)
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ // 2673819
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру формулы (II), или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойством ингибирования ферментов гистондеацетилаз (HDAC). В формуле (II) RA представляет собой H или F; RC представляет собой H, Cl или F; Het выбран из оксетанила, пиперидинила и 8-азабицикло[3.2.1]октанила, и если Het представляет собой пиперидинил или 8-азабицикло[3.2.1]октанил, то атом азота в кольце замещен RB; RB представляет собой CH3, CH2C(CH3)3, CH2C(OH)(CH3)2 или CH2циклопропил. Изобретение относится также к конкретным соединениям, выбранным из указанной группы, фармацевтической композиции и применению соединений для получения лекарственного средства для лечения или предупреждения заболевания или состояния, связанного с ингибированием HDAC. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл., 13 пр.
(II)
ИНГИБИТОРЫ HDAC // 2665554
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1-X присоединен только к одному из кольцевых атомов азота. X представляет собой -Y-[C(Ra)2]a-, где Y представляет собой связь; Ra представляет собой Н; а равен 1, 2 или 3. R1 представляет собой: (i) моноциклический бициклический гетероарил, содержащий 5-6 кольцевых атомов, который необязательно замещен 1-3 Ro; причем 1-2 кольцевых атома представляют собой гетероатом, независимо выбранный из N и N-Ro; (ii) фенил, который необязательно замещен 1-3 Ro; или (iii) C3-C10 циклоалкил. R4 представляет собой H. Каждый вариант Ro независимо выбран из группы, состоящей из галогена; C1-C6 алкила и фтор(C1-C6)алкила. R5 представляет собой водород, R2 представляет собой H и R3 представляет собой H, F или Cl. Соединение формулы (I) ингибирует ферменты гистондеацетилазы (HDAC), например HDAC1, HDAC2 и HDAC3. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, способам ингибирования указанных ферментов с применением соединения формулы (I) и способам лечения заболеваний, опосредованных указанными ферментами. 10 н. и 30 з.п. ф-лы, 5 табл., 1 пр.
(I).
