Патенты автора ХАРРИСОН Бойд Л. (US)
Изобретение относится к соединению Формулы (II), в которой R2a представляет собой метил, этил, метокси, трифторметокси, циклопропилокси, C3-C6 алкокси, этокси, –OCH2CH2OCH3, –OCH2CH2OH, –CH(CH3)2, –OCH2CH(CH3)2 или –OCH2CF3; и R2b представляет собой водород. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, к фармацевтической композиции, к способу индукции седативного эффекта и/или анестезии, к способу лечения расстройств, связанных с функцией ГАМК, к способу лечения судорожного припадка, к способу лечения эпилепсии или эпилептического состояния, к способу лечения депрессии. Технический результат: получены новые соединения Формулы (II), которые обладают свойствами модулятора ГАМК. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 12 ил., 4 табл., 36 пр.
Формула (II)
ОКСИСТЕРОЛЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ // 2742333
Изобретение относится к соединению формулы (I-C-i) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I-C-i) R1 является C1-6 алкилом и R2 является -CH2CF3, этилом, изопропилом или циклопропилом. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу положительного аллостерического модулирования NMDA-рецептора. Технический результат: получены новые соединения формулы (I-C-i), которые обладают свойством положительного аллостерического модулятора NMDA и могут применяться при лечении NMDA-опосредованных нарушений. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл., 39 пр.
Изобретение относится к соединению формулы (I), в котором А выбирают из группы , , , и ; R1 представляет собой -CH3, -CH2F, -CHF2, -CH2CH3, -CH2OCH3 или -CH2OCH2CH3; R2 и R3 выбирают независимо из -H, галогена, -CH3, -OCH3 или -OCH2CH3; R4 представляет собой -CF3, циано, -CH3, -C(O)ORa или -C(O)NRbRc; Ra представляет собой -H, или (C1-C2)алкил; каждый Rb и Rc представляет собой независимо H; и n равен целому числу от 0 до 1; или когда A представляет собой (A-3) или (A-5), R1 представляет собой -CН3, -CH2F, -CH2ОCН3 или -CHF2, и n равен 0, тогда по меньшей мере один из R2 и R3 не является H. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, к фармацевтической композиции, к способу лечения расстройства, связанного с ЦНС, связанного с функцией GABA, к способу лечения припадка, к способу лечения эпилепсии, к способу лечения эпилептического статуса. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие свойствами модулятора GABAА, которые могут быть полезны при лечении расстройства, связанного с ЦНС. 9 н. и 23 з п. ф-лы, 71 пр., 4 табл., 22 ил.H(I)
Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой A представляет собой 5-членный гетероарил с 2-4 атомами азота, 5,6-бициклический гетероарил с 2-4 атомами азота или 6-членный гетероциклил с 2 гетероатомами, независимо выбранными из азота и кислорода, где A присоединен через азот и необязательно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано, галогена, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси, -OC1-C6-галогеналкила, -C(O)Ra, -C(O)ORa и -S(O)2Ra; каждый Ra представляет собой C1-C6-алкил; L представляет собой –C(R3)(R3)–; R1 представляет собой водород или C1-C6 алкил; R2 представляет собой водород, C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил; каждый R3 представляет собой водород; R5 представляет собой водород; и представляет собой одинарную связь. Изобретение также относится к применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие модулирующей ГАМК активностью. 2 н. и 36 з. п. ф-лы, 3 табл., 92 пр.
(I).
Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, включающей соединения 2-8, 2-7, 3-6, 3-5, 4-12, 4-11, 8-8, 8-7, 11-16, 11-15, где абсолютная стереохимическая конфигурация соединения такая, как показано в структурных формулах, и к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. Технический результат: получены новые соединения, обладающие свойствами модулятора НМДА-рецепторов. 2 н. и 10 з. п. ф-лы, 2 табл., 12 пр.
, , ,
, , ,
, , ,
.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) представляет собой простую или двойную связь; R1 представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный С1-6 алкокси или одной-двумя галогеновыми группами; R2 представляет собой водород, незамещенный C1-6 алкил или -ORA2, где RA2 представляет собой незамещенный C1-6 алкил; R3a представляет собой водород и R3b представляет собой водород; каждый из R4a и R4b в каждом случае независимо представляют собой водород или галоген, при условии, что если между C5 и C6 представляет собой простую связь, тогда водород в положении C5 и заместитель R4a, каждый независимо, представлен в альфа- или бета-конфигурации, и R4b отсутствует; каждый из R5, R6 и R7 в каждом случае независимо представляют собой водород, галоген, -NO2, -CN, -C(=O)RGA, -C(=O)ORGA, -SRGA, -S(=O)RGA, -S(=O)2RGA, -S(=O)2ORGA или C1-6 алкил, необязательно замещенный галогеном; RGA в каждом случае независимо представляет собой незамещенный C1-6 алкил; и где по меньшей мере один из R5, R6 и R7 независимо представляет собой галоген, -NO2, -CN, -C(=O)RGA, -C(=O)ORGA, -SRGA, -S(O)RGA, -S(=O)2RGA, -S(=O)2ORGA или C1-6 алкил, необязательно замещенный галогеном, где RGA представляет собой незамещенный C1-2 алкил. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям и к индивидуальным соединениям. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие свойствами модулятора ГАМК. 18 н. и 28 з.п. ф-лы, 52 ил., 5 табл., 71 пр.
Изобретение относится к соединению формулы (I-a1) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I-a1) Z представляет собой группу формул (iv) (iv); L3 представляет собой C1-C6алкилен; R3b представляет собой водород; R3a представляет собой C1-C6алкил; -OR3b находится в бета-положении и R3a находится в альфа-положении; каждый из R2, R11a и R11b представляет собой водород; R6a представляет собой водород; Y представляет собой -O-; RZ5 представляет собой водород; каждый из RZ6 независимо представляет собой водород или C1-C6алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к способу профилактики, лечения, улучшения состояния или контроля заболевания или патологического состояния, опосредованного модулятором NMDA-рецепторов. Технический результат: получены новые соединения формулы (I-a1), представляющие собой потенциальные модуляторы NMDA-рецепторов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 37 пр.
(I-a1)
