Патенты автора ГАО Сяохуэй (CN)
Изобретение относится к кристаллической форме I (3aR,5s,6aS)-N-(3-метокси-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1H)-формамида бисульфата, отличающейся тем, что кристалл имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, полученную с использованием излучения Cu-Kα и характеризующуюся углами 2θ и межплоскостными расстояниями, как показано на Фиг. 1, содержащую характеристические пики при приблизительно 6,38 (13,85), 10,38 (8,51), 10,75 (8,23), 14,49 (6,11), 15,07 (5,88), 15,58 (5,69), 16,23 (5,46), 17,84 (4,97), 18,81 (4,72), 19,97 (4,44), 20,77 (4,27), 22,12 (4,02), 23,19 (3,83), 24,12 (3,69), 25,51 (3,49), 26,62 (3,35), 27,38 (3,26), 28,56 (3,12) и 29,91 (2,99). Соединение формулы (I) в кристаллической форме предназначено для получения лекарственного средства для лечения связанного с JAK заболевания, такого как ревматический и ревматоидный артрит. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл., 4 пр.
П-ТОЛУОЛСУЛЬФОНАТ ДЛЯ ИНГИБИТОРА МЕК-КИНАЗЫ И ЕГО КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ // 2704251
Изобретение относится к 2-((2-фтор-4-иодфенил)амино)-1-метил-4-((6-метилпиридин-3-группа)оксигруппа)-6-карбонил-1,6-дигидропиридин-3-формамид п-толуолсульфонату (соединение, представленное формулой (I)), его кристаллической форме и способу его получения. Кристаллическая форма соединения формулы (I) обладает хорошей устойчивостью. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 13 пр.
Изобретение относится к бисульфату (3aR,5s,6aS)-N-(3-метоксил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1Н)-карбоксамида формулы (I). Стехиометрическое соотношение (3aR,5s,6aS)-N-(3-метоксил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)-гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1Н)-карбоксамида (соединение IV) к серной кислоте составляет 1:1. Способ получения соединения по изобретению включает стадию реакции образования соли соединения формулы (IV) и серной кислоты, где реакцию образования соли проводят в растворителе, а растворитель представляет собой смешанный растворитель из галогеналканов и спиртов, имеющих количество атомов углерода, меньшее или равное 3, предпочтительно смешанный растворитель из дихлорметана и метанола. Температура реакции при реакции образования соли составляет от 10 до 30°С, а время реакции составляет от 0,5 до 4 часов. Бисульфат (3aR,5s,6aS)-N-(3-метоксил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1Н)-карбоксамида формулы (I) обладает активностью ингибирования Янус-киназы и предназначен для получения лекарственного средства для лечения ревматизма и ревматоидного артрита. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.
,
